ناهضات مستقبلات بيتا-2 الأدرينالية

9 مصادر موثّقة

ناهضات مستقبلات بيتا-2 الأدرينالية (beta-2 adrenergic agonists) أدوية تنشّط المستقبلات الأدرينالية من النوع بيتا-2، وهي المستقبلات التي يذكر دليل MSD البيطري أن العضلات الملساء القصبية تتعصّب بها. يذكر دليل MSD البيطري أن لناهضات مستقبلات بيتا الأدرينالية آثاراً مفيدة في علاج أمراض الجهاز التنفسي المسبِّبة لتضيّق القصبات.

ما هذه الفئة

يصنّف دليل MSD البيطري مستقبلات بيتا الأدرينالية إلى ثلاثة أنواع فرعية هي بيتا1 وبيتا2 وبيتا3، بالاستناد إلى الاستجابة الفيزيولوجية الناتجة عن كل منها. يرجّح دليل MSD البيطري أن الخنازير تملك في عضلاتها الهيكلية مستقبلات بيتا1 أكثر من بيتا2، وأن الأمر معكوس في المجترات. تذكر مراجعة منشورة في مجلة Pharmaceuticals عام 2010 أن مستقبل بيتا-2 ينتمي إلى فصيلة المستقبلات ذات المقاطع السبعة العابرة للغشاء، وهي تُرسل إشارتها عادةً عبر بروتينات G ثلاثية الوحدات. أظهرت الدراسات الوظيفية، بحسب مراجعة Pharmaceuticals لعام 2010، أن استرخاء العضلات الملساء في الشعب الهوائية البشرية، المركزية منها والمحيطية، يتم عبر مستقبلات بيتا-2 وحدها.

آلية العمل

يذكر دليل MSD البيطري أن تنبيه مستقبلات بيتا في الخلايا البدينة يقلّل إطلاق وسائط الالتهاب منها، غير أن بقية الخلايا الالتهابية لا تُكبَت. يشير دليل MSD البيطري كذلك إلى وجود بعض الأدلة على أن ناهضات مستقبلات بيتا الأدرينالية تزيد تصفية المخاط الهدبية في الجهاز التنفسي. تصف نشرة خصائص المستحضر لدى مديرية الأدوية البيطرية في المملكة المتحدة (VMD) الكلينبيوترول (clenbuterol) بأنه أمين مقلِّد للودّي يرتبط تفضيلياً بمستقبلات بيتا-2 على أغشية خلايا القصبات، وتذكر أن المستحضر ثبت أنه يثبّط إطلاق الهيستامين من الخلايا البدينة في الرئتين ويعزز التصفية المخاطية الهدبية في الخيول.

الاستعمالات البيطرية

يذكر دليل MSD البيطري في فصل الربو لدى الخيول أن ناهضات بيتا-2 الأدرينالية، ومنها الكلينبيوترول والألبوتيرول (albuterol)، موصوفة موسِّعاتٍ قصبية في الخيول، وأنها تخفف انسداد المجرى الهوائي فوراً إلى أن تضبط الكورتيكوستيرويدات العلامات السريرية. يبيّن دليل MSD البيطري في فصل العلاج الاستنشاقي أن ناهضات بيتا-2 فعّالة في تخفيف الأعراض لكنها لا تضبط الالتهاب.

أبرز الأدوية البيطرية في الفئة

يصف دليل MSD البيطري الألبوتيرول بأنه أمين مقلِّد للودّي مصنَّع، تغلب عليه في الاستعمال العلاجي خصائص ناهض مستقبلات بيتا-2، ويضيف أنه قد يؤثر أيضاً في مستقبلات بيتا-1 عند الإفراط في تناوله. يُذكر الكلينبيوترول في دليل MSD البيطري ونشرة VMD بوصفه ناهضاً لمستقبلات بيتا-2 يُستعمل في الخيول موسِّعاً قصبياً.

السلامة

يذكر دليل MSD البيطري أن ناهضات بيتا-2 آمنة للغاية عموماً في الحيوانات حين تُستعمل عند الحاجة لتضيّق القصبات. يوصي دليل MSD البيطري بالحذر عند استعمال ناهضات مستقبلات بيتا الأدرينالية في الحيوانات المصابة بمرض قلبي سابق أو داء السكري أو فرط نشاط الغدة الدرقية، وفي المعالجة المتزامنة بالديجوكسين. تنص نشرة VMD لشراب الكلينبيوترول الخاص بالخيول على عدم استعماله في الخيول المعروف أنها مصابة بمرض قلبي.

الوضع التنظيمي

يذكر دليل MSD البيطري أن الكلينبيوترول هو ناهض بيتا-2 الأدرينالي الوحيد الحاصل على موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) للاستعمال في الخيول، وأن التحمّل الدوائي ارتبط بالاستعمال المطوّل له. يضيف دليل MSD البيطري أن الكلينبيوترول مُجاز في الولايات المتحدة للخيول غير المخصصة للغذاء فقط، وأن استعماله محظور في جميع الحيوانات المنتجة للغذاء. يذكر دليل MSD البيطري أن استعمال ناهضات مستقبلات بيتا الأدرينالية محفّزاتٍ للنمو محظور في الاتحاد الأوروبي. تحدد نشرة خصائص المستحضر لدى VMD مجال استعمال شراب الكلينبيوترول بأمراض الجهاز التنفسي في الخيول التي يُظن أن التشنج القصبي أو تراكم المخاط يسهم فيها في انسداد المجرى الهوائي.

تعريف

The beta-2 adrenoceptor couples to Gs (and to Gi) and binds adrenaline with roughly thirty times the affinity it has for noradrenaline, which is why it responds mainly to circulating adrenaline rather than to sympathetic nerve traffic. Drugs in this class activate it, raising cAMP in smooth muscle and relaxing it - the basis of bronchodilation and of uterine relaxation. A drug belongs here because it stimulates the beta-2 subtype rather than the beta-1 subtype.