الناهضات الأفيونية الكاملة

8 مصادر موثّقة

تنتمي الناهضات الأفيونية الكاملة (Full Opioid Agonists) إلى الأفيونات، وهي بحسب دليل MSD البيطري مجموعة متنوعة من الأدوية الطبيعية والمصنّعة تُستعمل أساساً لأثرها المسكّن. ترتبط الأفيونات بمستقبلاتها ارتباطاً عكوساً فتغيّر نقل الألم وإدراكه، ويذكر دليل MSD البيطري أنها أكثر المسكنات فعالية للمعالجة الجهازية للألم الحاد في أنواع حيوانية كثيرة رغم ما لها من آثار ضائرة معروفة.

ما هذه الفئة

يعرّف دليل MSD البيطري مصطلح الأفيون بأنه يشمل كل دواء، طبيعياً كان أو مصنّعاً، له أفعال شبيهة بالمورفين أو أفعال تتم عبر مستقبلات الأفيونات. يوضح دليل MSD البيطري أن الناهض الكامل يحقق أكبر أثر حيوي عند تركيزه الفعّال الأقصى، ويذكر المورفين والأوكسيمورفون مثالين على ما يُعدّ ناهضاً صرفاً أو كاملاً. يورد دليل MSD البيطري البوبرينورفين مثالاً كلاسيكياً على الناهض الجزئي، ويصفه بأنه ناهض جزئي لمستقبل ميو الأفيوني.

آلية العمل

يربط دليل MSD البيطري آثار الأفيونات بتفاعلها مع مستقبلاتها الرئيسية الموجودة في الجهازين العصبي المركزي والذاتي، وتمتد كذلك إلى أعضاء مثل القلب والكلية والجهاز الهضمي. قد تكون الأفيونات ناهضات أو ناهضات جزئية أو مناهضات عند مستقبلاتها، بحسب دليل MSD البيطري. تحدث الأفيونات إلى جانب التسكين آثاراً أخرى في الجهاز العصبي المركزي، منها التهدئة والنشوة والانزعاج والإثارة، بحسب دليل MSD البيطري.

الاستعمالات البيطرية

يذكر دليل MSD البيطري أن الأفيونات تُستعمل في المقام الأول للتسكين ولتهدئة الحيوان قبل الجراحة، وأقل شيوعاً لكبح السعال أو مضاداً للإسهال. يذكر دليل MSD البيطري أن الأفيونات عموماً لا تزال حجر الزاوية في تدبير الألم الفعّال في الطب البيطري.

أبرز الأدوية البيطرية في الفئة

يصف دليل MSD البيطري الترامادول (tramadol) بأنه نظير مصنّع للكودئين وناهض ضعيف لمستقبل ميو، وأنه يثبّط كذلك إعادة امتصاص النورإبينفرين والسيروتونين عصبياً وقد ييسّر إطلاق السيروتونين. تصف مراجعة منشورة عام 2021 في مجلة التطورات في أبحاث الطب البيطري والحيوان الترامادول بأنه أفيون غير نمطي ضعيف الفعل على مستقبلات ميو، يعدّل المسارات النورأدرينالية والسيروتونينية النازلة. يذكر دليل MSD البيطري أن الترامادول قد يُستعمل وحده للألم الخفيف أو عنصراً مساعداً في خطة متعددة الوسائط للألم المتوسط إلى الشديد. يصف تقرير التقييم العام للوكالة الأوروبية للأدوية (EMA) الفنتانيل (fentanyl) بأنه مسكّن أفيوني يدخل في تركيب محلول عبر الجلد، ويذكر أن المتقدّم بالطلب قدّم معلومات تثبت أن تأثيره المسكّن يتم بعمله ناهضاً كاملاً لمستقبل ميو.

السلامة

يذكر دليل MSD البيطري أن الآثار المفيدة والضائرة للمورفين والأوكسيمورفون، ومنها تثبيط مركز التنفس الذي قد يؤدي إلى الموت، تتداخل تداخلاً كبيراً، وأن ذلك يجعل إعطاءهما خطيراً إلى حد بعيد. يصف دليل MSD البيطري سمّية الأفيونات في الحيوانات بأنها شديدة التباين، ويذكر أن نقص إنزيم الغلوكورونيداز في القطط قد يطيل عمر النصف لبعض الأفيونات فيها. يذكر دليل MSD البيطري أن علامات التسمم الأفيوني الشديد يمكن عكسها بالنالوكسون، وهو مناهض أفيوني يُقترح ترياقاً.

تعريف

The opioid receptors - mu, delta and kappa - are G protein-coupled receptors for the endogenous endorphins, enkephalins and dynorphins. Agonist binding couples the receptor to inhibitory Gi/Go proteins, which suppresses adenylate cyclase and inhibits N-type and L-type calcium channels; mu-mediated inhibition of voltage-gated calcium channels on central presynaptic terminals of primary afferent nociceptors is thought to be a primary mechanism of analgesia at the spinal level, and the mu receptor is the main physiological target of most clinically important opioid analgesics. This class holds the opioid agonists whose effect is not limited by a ceiling: the FDA-approved label for buprenorphine, a partial agonist, records that compared with full opioid agonists such as methadone and hydromorphone, sublingual buprenorphine produces typical opioid agonist effects which are limited by a ceiling effect, and that because of its partial agonist properties buprenorphine may precipitate opioid withdrawal in people dependent on full opioid agonists. As MED-RT populates the class its members are morphine, hydromorphone, oxycodone, oxymorphone, fentanyl and the other fentanils, codeine, hydrocodone, levorphanol, meperidine and tramadol.