حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين 2

10 مصادر موثّقة

حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 (Angiotensin II receptor antagonists) أدوية يذكر دليل MSD البيطري أنها تُعطى أساساً لعلاج فرط ضغط الدم الجهازي والبيلة البروتينية في القطط والكلاب. يوضح دليل MSD البيطري أن أدوية هذه الفئة تمنع ارتباط الأنجيوتنسين II بمستقبله من النوع الأول، فتُحجب بذلك آثار الأنجيوتنسين II.

آلية العمل

يذكر دليل MSD البيطري أن التلميسارتان (telmisartan) يعمل مباشرة على مستقبل الأنجيوتنسين من النوع الأول، فيزيح الأنجيوتنسين II عن موضع ارتباطه ويمنع تنشيط المستقبل. يربط دليل MSD البيطري بين حجب التلميسارتان لمستقبل الأنجيوتنسين من النوع الأول وبين انخفاض في متوسط الضغط الشرياني يتناسب مع الجرعة، ويتبعه انخفاض في البيلة البروتينية. يشير دليل MSD البيطري إلى أن انتقائية التلميسارتان لمستقبل النوع الأول تعني أنه لا يتدخل في التنشيط النافع لمستقبل النوع الثاني، وهو التنشيط الذي ينتج عنه توسّع الأوعية وإدرار الصوديوم وتثبيط النمو الخلوي غير الملائم. يقرّ دليل MSD البيطري بأن آلية انخفاض البيلة البروتينية بهذه الأدوية لا تزال غير واضحة، ويذكر أنه يُشتبه في أن القصور الكلوي يؤدي إلى بيلة بروتينية تحفّز جهاز الرينين-أنجيوتنسين-ألدوستيرون (RAAS) على دفع فرط الترشيح، فتزداد البيلة البروتينية سوءاً. يذكر دليل MSD البيطري في فصل فرط الألدوستيرونية الأولي في القطط أن إعطاء التلميسارتان، أو الفلودروكورتيزون (fludrocortisone)، يخفض تركيز الألدوستيرون في القطط السليمة.

الاستعمالات البيطرية

يصف دليل MSD البيطري فرط ضغط الدم الجهازي في القطط بأنه مرض شائع متعدد الأسباب، وقد يؤدي إن تُرك دون ضبط إلى تلف الأعضاء المستهدفة. تذكر دراسة كوليمان وزملائه المنشورة عام 2019 في مجلة الطب الباطني البيطري أن فرط ضغط الدم سبب مهم للمرض لدى القطط المسنة، وكثيراً ما يحدث في القطط المصابة بالداء الكلوي المزمن أو فرط نشاط الغدة الدرقية. يذكر دليل MSD البيطري أن علاج فرط ضغط الدم الجهازي في القطط يكون بالأملوديبين (amlodipine) أو التلميسارتان أو بالجمع بينهما. وجدت دراسة كوليمان وزملائه في القطط المصابة بفرط الضغط أن التلميسارتان خفّض الضغط الانقباضي بقدر ذي أهمية سريرية وكان جيد التحمل. أفادت دراسة سِنت وزملائه المنشورة عام 2015 في القطط المصابة بالداء الكلوي المزمن بأن التلميسارتان لم يكن أدنى من البنازيبريل (benazepril)، وأنه خفّض البيلة البروتينية عن مستواها الأساسي في جميع نقاط التقييم بينما لم يفعل البنازيبريل ذلك.

أبرز الأدوية البيطرية في الفئة

يصف دليل MSD البيطري التلميسارتان بأنه حاصر لمستقبل الأنجيوتنسين معتمد لخفض البيلة البروتينية المصاحبة للداء الكلوي المزمن في القطط، ويضيف أنه استُعمل في الكلاب أيضاً.

السلامة

يذكر دليل MSD البيطري أن التلميسارتان جيد التحمل في القطط، وأنه قد تُلاحَظ علامات هضمية خفيفة. خلصت دراسة سِنت وزملائه في القطط المصابة بالداء الكلوي المزمن إلى أن التلميسارتان والبنازيبريل كليهما جيدا التحمل وآمنان. يذكر دليل MSD البيطري أن إعطاء التلميسارتان مع أدوية أخرى تخفض ضغط الدم مثل الأملوديبين، أو مع مثبطات الإنزيم المحوّل للأنجيوتنسين التي تتداخل مع جهاز RAAS، لم يُقيَّم بصورة وافية، وأن هذا الجمع قد يغيّر وظيفة الكلى أو يسبب هبوط الضغط ويستدعي الحذر.

الوضع التنظيمي

يذكر دليل MSD البيطري أن التلميسارتان معتمد في الولايات المتحدة للاستعمال الفموي في علاج فرط ضغط الدم الجهازي في القطط.

تعريف

Angiotensin II acts on the type-1 angiotensin II receptor (AT1), a G protein-coupled receptor that couples to Gq, activates phospholipase C and raises cytosolic calcium; it is a key regulator of blood pressure and of sodium retention by the kidney. Drugs in this class occupy that receptor without activating it: the FDA-approved label for telmisartan states that it blocks the vasoconstrictor and aldosterone-secreting effects of angiotensin II by selectively blocking the binding of angiotensin II to the AT1 receptor in tissues such as vascular smooth muscle and the adrenal gland, so that its action is independent of the pathways for angiotensin II synthesis. The FDA-approved veterinary label for telmisartan oral solution calls it a selective AT1 receptor blocker with no relevant affinity for other receptors, indicated for the control of systemic hypertension in cats. A drug belongs here because it blocks the receptor, as distinct from an ACE inhibitor, which blocks the enzyme that makes the peptide; the class is the sartans, which UniProt records as strong inhibitors of this receptor.