أملوديبين

يُستخدم في:Systemic hypertensionChronic Kidney DiseaseHyperthyroidism

الأملوديبين (amlodipine) دواء يصنّفه مركز الطب البيطري في إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA CVM) ضمن حاصرات قنوات الكالسيوم، وهو المادة الفعالة في مستحضر بيطري أجازته إدارة الغذاء والدواء الأمريكية للقطط. يذكر مركز الطب البيطري في إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA CVM) أن فرط ضغط الدم الجهازي يحدث لدى القطط في أغلب الأحيان مع مرض الكلى المزمن، لكنه قد ينشأ أيضاً دون سبب كامن معروف أو مع أمراض مزمنة أخرى. يضيف مركز الطب البيطري في إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA CVM) أن ارتفاع الضغط إذا تُرك دون علاج قد يضر بالعينين والكلى والقلب والدماغ والجهاز العصبي المركزي.

ما هو الدواء وإلى أي صنف ينتمي

تذكر مديرية الأدوية البيطرية في المملكة المتحدة (VMD) في تقرير التقييم العام لمستحضر الأملوديبين الخاص بالقطط أن المادة الفعالة هي بيسيلات الأملوديبين، وهي مادة فعالة معروفة موصوفة في دستور الأدوية الأوروبي. يذكر تقرير التقييم العام الصادر عن مديرية الأدوية البيطرية في المملكة المتحدة (VMD) أن الأملوديبين يُستقلب بدرجة واسعة في الكبد لدى حيوانات المختبر والإنسان. يذكر تقرير التقييم العام الصادر عن مديرية الأدوية البيطرية في المملكة المتحدة (VMD) أن نواتج استقلاب الأملوديبين التي وُجدت في خلايا كبد القط خارج الجسم سبق تحديدها في خلايا كبد الجرذ والكلب والإنسان.

آلية العمل

يوضح مركز الطب البيطري في إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA CVM) أن حاصرات قنوات الكالسيوم تخفض ضغط الدم بإرخاء الأوعية الدموية وتخفيف عبء العمل عن القلب. يقع النوع L من قنوات الكالسيوم ضمن العضلات الملساء الوعائية وعضلة القلب والنسيج العقدي القلبي، وإليه يرتبط الأملوديبين انتقائياً، إذ يصفه تقرير التقييم العام الصادر عن مديرية الأدوية البيطرية في المملكة المتحدة (VMD) بأنه حاصر لقنوات الكالسيوم المعتمدة على الجهد. يذكر تقرير التقييم العام الصادر عن مديرية الأدوية البيطرية في المملكة المتحدة (VMD) أن الأملوديبين يفضّل قنوات الكالسيوم من النوع L ضمن العضلات الملساء الوعائية، فيعمل أساساً بخفض المقاومة الوعائية. ينسب تقرير التقييم العام الصادر عن مديرية الأدوية البيطرية في المملكة المتحدة (VMD) إلى بطء ارتباط الأملوديبين بقنوات الكالسيوم من النوع L تجنّب الانخفاضات السريعة في ضغط الدم، وهي انخفاضات تقود إلى تسرّع القلب الانعكاسي عند تنشيط المستقبلات الضغطية.

الاستعمالات البيطرية

يذكر ملخص حرية المعلومات الصادر عن مركز الطب البيطري في إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA CVM) لمستحضر الأملوديبين الخاص بالقطط أن فعاليته لدى القطط المصابة بفرط ضغط الدم الجهازي ثبتت في دراسة ميدانية محكومة مقنَّعة. يفصّل ملخص حرية المعلومات الصادر عن مركز الطب البيطري في إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA CVM) أن الدراسة الميدانية لفعالية مستحضر الأملوديبين ضمّت 77 قطاً مملوكاً لأصحابها شُخّص فيها فرط ضغط الدم الجهازي، وقُسّمت عشوائياً بتصميم مزدوج التعمية مقارَن بدواء وهمي. يذكر ملخص حرية المعلومات الصادر عن مركز الطب البيطري في إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA CVM) أن الأمراض الأولية المرتبطة بارتفاع الضغط لدى قطط الدراسة شملت مرض الكلى المزمن (33.8%) وفرط الضغط مجهول السبب (27.3%) وفرط نشاط الغدة الدرقية (24.7%) وأمراض القلب المبكرة (7.8%) والسكري (2.6%). يذكر بيان الإجماع المنشور عام 2018 في مجلة الطب الباطني البيطري أن ضبط الضغط الانقباضي طويل الأمد بالأملوديبين بيسيلات لم يثبت أنه يزيد مدة بقاء القطط المصابة بفرط الضغط على قيد الحياة، رغم فعاليته الكبيرة في خفض الضغط. يتوقع بيان الإجماع المنشور عام 2018 في مجلة الطب الباطني البيطري ألا يتغير تركيز الكرياتينين في المصل عند إدخال حاصر لقنوات الكالسيوم مثل الأملوديبين بيسيلات.

السلامة

يذكر بيان الإجماع المنشور عام 2018 في مجلة الطب الباطني البيطري أن آثار الأملوديبين الضائرة، ومنها الوذمة الطرفية وتضخم اللثة، نادراً ما تُسجَّل لدى الكلاب وهي غير شائعة لدى القطط. يذكر دليل MSD البيطري أن هبوط الضغط قد يحدث عند الاستعمال المتزامن لمثبطات الإنزيم المحوّل للأنجيوتنسين ومتسّعات أوعية أخرى (مثل الأملوديبين) أو مدرّات البول. يخلص تقرير التقييم العام الصادر عن مديرية الأدوية البيطرية في المملكة المتحدة (VMD) إلى أن الأملوديبين لا يُعدّ سامّاً للجينات في الأنظمة المستعملة، استناداً إلى الدراسات المقدَّمة والبيانات الداعمة.

الوضع التنظيمي

يذكر مركز الطب البيطري في إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA CVM) أن إدارة الغذاء والدواء الأمريكية أجازت مستحضر أمودِب (Amodip) أقراصاً قابلة للمضغ لضبط فرط ضغط الدم الجهازي لدى القطط. يصف مركز الطب البيطري في إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA CVM) المستحضر المجاز للقطط والمحتوي على الأملوديبين بأنه أول منتج أملوديبين تجيزه إدارة الغذاء والدواء الأمريكية للاستعمال البيطري، وثاني منتج مجاز لضبط فرط ضغط الدم لدى القطط. يذكر ملخص حرية المعلومات الصادر عن مركز الطب البيطري في إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA CVM) أن مستحضر الأملوديبين الخاص بالقطط مؤهل لفترة حصرية لأنه أول اعتماد لهذا الجزء الفعال في طلب دواء حيواني جديد. يوضح مركز الطب البيطري في إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA CVM) أن مستحضر الأملوديبين الخاص بالقطط يُصرف بوصفة طبية لأن الخبرة البيطرية لازمة لتشخيص فرط الضغط وعلاجه ومراقبة سلامة الاستعمال، بما فيها أي تفاعلات ضائرة. يضيف ملخص حرية المعلومات الصادر عن مركز الطب البيطري في إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA CVM) أنه لا يمكن كتابة توجيهات للاستعمال غير المتخصص لأن الخبرة المهنية لازمة لتشخيص فرط الضغط ومتابعة الاستجابة للعلاج ومراقبة سلامة الاستعمال.

النصوص أدناه منقولة حرفياً وبلغتها الأصلية من نشرات الأدوية البيطرية المعتمدة لدى إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) وقاعدة بيانات DailyMed.

دواعي الاستعمال (2)

Cats (1)

  • AMODIP® is indicated for the control of systemic hypertension in cats.

    AMODIP®

دون تحديد نوع الحيوان (1)

  • Indication: AMODIP® is indicated for the control of systemic hypertension in cats.

    AMODIP®

آلية العمل (1)

دون تحديد نوع الحيوان (1)

  • Clinical Pharmacology:

    AMODIP®

موانع الاستعمال (1)

دون تحديد نوع الحيوان (1)

  • Contraindications: Do not use in cats with a hypersensitivity to amlodipine.

    AMODIP®

التحذيرات (1)

دون تحديد نوع الحيوان (1)

  • Warnings: User Safety Warnings: Not for use in humans. Keep out of reach of children. Wash hands after handling. If accidentally ingested, seek medical attention immediately and show the package insert or the label to the physician. Animal Safety Warnings: Keep AMODIP® in a secure location out of reach of dogs, cats and other animals to prevent accidental ingestion or overdose.

    AMODIP®

الآثار الجانبية (1)

دون تحديد نوع الحيوان (1)

  • Adverse Reactions: Seventy-seven client-owned cats were enrolled in the field study that evaluated the safety and effectiveness of AMODIP® compared to a vehicle control tablet (no active ingredients) for a 28-day masked phase, followed by an unmasked open label phase. During the unmasked, open label phase, cats in the AMODIP® group continued on AMODIP® for an additional 62 days (total of 90 days), and the control group cats were administered AMODIP® from Days 28 to 120 (92 days total). In the masked phase a total of 23 adverse reactions were reported in 12 cats (28.6%) in the AMODIP® group, and 17 adverse reactions were reported in 10 cats (28.6%) in the control group. The adverse reactions that occurred during the field study are presented in Tables 1 and 2. Table 1. Adverse Reactions by Treatment Group from Day 0-28 (Masked Phase)Recurrent adverse reactions for the same cat are only counted once Adverse Reaction AMODIP® N=42 n (%) Vehicle Control N=35 n (%) Vomiting 2 (4.8) 3 (8.6) Alopecia 1 (2.4) 1 (2.9) Conjunctivitis 1 (2.4) 0 Cystitis 1 (2.4) 2 (5.7) Diarrhea 1 (2.4) 0 Gingivitis 1 (2.4) 0 Hypertrophic Cardiomyopathy 1 (2.4) 0 Glomerulonephritis 1 (2.4) 0 Renal Insufficiency 1 (2.4) 1 (2.9) Weight loss 1 (2.4) 0 Arrhythmia 0 1 (2.9) Hyperactivity 0 1 (2.9) Anorexia 0 1 (2.9) Lethargy 0 1 (2.9) Table 2. Adverse Reactions Reported After Day 28 (Unmasked, Open Label Phase)Recurrent adverse reactions for the same cat are only counted once Adverse Reaction AMODIP® N=77 n (%) Vomiting 8 (10.4) Anorexia and Inappetence 6 (7.8) Dehydration 4 (5.2) Lethargy 4 (5.2) Worsening Renal Disease 4 (5.2) Cystitis/UTI 3 (3.9) Diarrhea 2 (2.6) Hematemesis 2 (2.6) During the entire study, seven serious adverse reactions occurred (5 AMODIP® group cats, 2 control group cats). Six of the serious adverse reactions were determined to be unrelated to treatment, and one was deemed possibly related. One cat started AMODIP® while receiving methimazole for hyperthyroidism. The cat received a steroid and an NSAID 40 days after starting AMODIP®, developed anorexia and a hepatopathy and was euthanized.

    AMODIP®

الجرعات (2)

Cats (1)

  • Administer initially at the standard dose of 0.125-0.25 mg/kilogram (kg) per day. After 2 weeks, if there is an inadequate clinical response to treatment, the dose may be increased to the high dose of 0.25-0.5 mg/kg per day. Cats less than 2.5 kg cannot be accurately dosed.

    Oral

    AMODIP®

دون تحديد نوع الحيوان (1)

  • Dosage and Administration: AMODIP® should be administered initially at the standard dose of 0.125-0.25 mg/kg per day according to the dosing table below. After 2 weeks, if there is an inadequate clinical response to treatment, the dose may be increased to the high dose of 0.25-0.5 mg/kg per day according to the dosing table. Cats less than 2.5 kg cannot be accurately dosed with AMODIP®. Weight (kg) Standard dose High dose 2.5-5.0 0.5 tablet (0.625 mg) 1 tablet (1.25 mg) 5.1-10 1 tablet (1.25 mg) 2 tablets (2.5 mg) Only remove tablets from the blister card just before dosing. After a half tablet is administered, return the remaining half tablet to the blister card and administer the next day.

    ORAL

    AMODIP®

التراكيز المتوفرة (2)

المنتجالشكل الصيدلانيالتراكيز المتوفرة
AMODIP®Chewable Tablets1.25 mg amlodipine per scored chewable tablet
——1.25 mg / 1 1