الكلورامفينيكول (chloramphenicol) مشتق نيتروبنزين محايد بسيط نسبياً وذو طعم مرّ، بحسب دليل MSD البيطري. يذكر دليل MSD البيطري أن الكلورامفينيكول يُستعمل لعلاج العدوى الجهازية والعدوى الموضعية، وأنه يتميز بطيفه ضد البكتيريا اللاهوائية.
آلية العمل
يوضح دليل MSD البيطري أن الفينيكولات تثبّط تصنيع البروتين لدى الميكروبات بارتباطها بالوحدة 50S من الريبوسوم 70S وإضعافها نشاط إنزيم نقل ببتيديل. يذكر دليل MSD البيطري أن أثر الكلورامفينيكول يكون في الغالب مثبطاً لنمو البكتيريا، وأنه قد يصبح قاتلاً لها عند التراكيز العالية في بعض الأنواع. يذكر دليل MSD البيطري أن أجناساً كثيرة من البكتيريا موجبة الغرام وسالبة الغرام، وعدداً من اللاهوائيات مثل Bacteroides fragilis، وكذلك أنواع Rickettsia وChlamydia، حساسة للفينيكولات. يذكر دليل MSD البيطري أن الكلورامفينيكول يُمتص بسرعة من الجزء العلوي من الجهاز الهضمي عند إعطاء صورته القاعدية بالفم للحيوانات غير المجترة، أما في المجترات فتعطله الكائنات الدقيقة في الكرش والشبكية فلا يبقى متاحاً للامتصاص. يذكر دليل MSD البيطري أن الكلورامفينيكول يتوزع على نطاق واسع في الجسم، وأن الحاجز الدموي البروستاتي استثناء من ذلك إذ تكون تراكيزه في البروستات الملتهبة منخفضة إلى معدومة. يذكر دليل MSD البيطري أن الكلورامفينيكول، بخلاف كثير من المضادات البكتيرية الأخرى، يخضع لاستقلاب كبدي واسع، وأن الكلورامفينيكول الحر يتحول أساساً بالاقتران مع حمض الغلوكورونيك. يصف دليل MSD البيطري الكلورامفينيكول بأنه مثبط قوي غير تنافسي لإنزيمات الميكروسومات، وبأنه قد يطيل كثيراً مدة تأثير عدة أدوية تُعطى معه في الوقت نفسه.
الاستعمالات البيطرية والأنواع الحيوانية
يذكر دليل MSD البيطري أن داء السلمونيلات وتعفّن الدم بجرثومة Bacteroides كانا من الاستطبابات المحددة للكلورامفينيكول، غير أن استعماله تراجع لغياب مستحضر معتمد متاح بسهولة. يذكر دليل MSD البيطري أن الكلورامفينيكول يُستعمل بانتظام في حالات العدوى ببكتيريا Staphylococcus aureus وStaphylococcus pseudintermedius المقاومة للميثيسيلين وبالمكورات المعوية المتعددة المقاومة للأدوية، لأن هذه الكائنات الإشكالية كثيراً ما تحتفظ بحساسيتها له.
السلامة
يذكر دليل MSD البيطري أن شكلاً من فقر الدم اللاتنسجي، يبدو أنه نوع من تفاعلات فرط الحساسية للكلورامفينيكول، شُخّص في الكلاب والقطط. يذكر دليل MSD البيطري أن الكلورامفينيكول قد يسبب لدى البشر متلازمتين مميزتين من تثبيط نقي العظم. يلاحظ تقييم الكلورامفينيكول لعام 2004 في قاعدة بيانات منظمة الأغذية والزراعة ومنظمة الصحة العالمية أن فقر الدم اللاتنسجي الذي يسببه الكلورامفينيكول استجابة نادرة خاصة بالفرد لدى البشر، وربما يكون لها مكوّن مناعي، وأنه لم يمكن تطوير نموذج حيواني لها. يذكر دليل MSD البيطري أن اضطرابات الجهاز الهضمي قد تظهر في جميع الحيوانات غير المجترة المعالَجة بالكلورامفينيكول عن طريق الفم.
الوضع التنظيمي
يذكر دليل MSD البيطري أن استعمال الكلورامفينيكول في حيوانات الإنتاج محظور في الولايات المتحدة وعدة بلدان أخرى، لأن بقايا الدواء في أنسجة هذه الحيوانات قد تسبب فقر الدم اللاتنسجي لدى البشر. يذكر تقييم الكلورامفينيكول لعام 2004 في قاعدة بيانات منظمة الأغذية والزراعة ومنظمة الصحة العالمية أنه لم يتسنَّ اقتراح خيارات لتنظيم آثار الكلورامفينيكول في الأغذية.
المقاومة
يذكر دليل MSD البيطري أن المقاومة للكلورامفينيكول تتطور ببطء وعلى مراحل متدرجة. يوضح دليل MSD البيطري أن المقاومة العالية المحمولة على البلازميدات في العزلات البكتيرية السريرية تعود إلى إنتاج إنزيم أسيتيل ترانسفيراز الكلورامفينيكول، فيفقد الدواء بذلك قدرته على الارتباط بالريبوسوم. يذكر دليل MSD البيطري أن المقاومة للكلورامفينيكول كثيراً ما تتطور مع مقاومة التتراسيكلين والإريثروميسين والستربتوميسين والأمبيسيلين ومضادات ميكروبية أخرى، لأن جينات متعددة تُحمل على البلازميد نفسه.