الصنف والآلية
يعود كلوكساسيلين (cloxacillin) في أصله إلى حمض 6-أمينوبنسيلانيك (6-aminopenicillanic acid)، وهو النواة التي تقوم عليها البنسلينات، إذ يُحضَّر منه بطريقة نصف تخليقية (semisynthetic). ويُصنَّف مع أوكساسيلين (oxacillin) ونافسيلين (nafcillin) ضمن البنسلينات نصف المصنعة المقاومة لإنزيمات بيتا لاكتاماز (beta-lactamase)، وهو كذلك من البنسلينات الإيزوكسازولية (isoxazolyl penicillins) الثابتة في الوسط الحمضي. يقتل كلوكساسيلين البكتيريا الحساسة حين تكون في طور التكاثر النشط، وذلك بتعطيل التخليق الحيوي للببتيد المخاطي (mucopeptide) الذي يدخل في بناء جدارها الخلوي.
الطيف
ما يميز كلوكساسيلين وأقرانه من البنسلينات المقاومة لبيتا لاكتاماز أن طيفهم يمتد إلى كثير من سلالات المكورات العنقودية المنتجة لهذا الإنزيم، وأبرزها Staphylococcus aureus وStaphylococcus epidermidis؛ أما في بقية الطيف فهم يشبهون سائر أدوية مجموعتهم، مع فارق أن التركيز المثبط الأدنى (minimum inhibitory concentration, MIC) يكون أعلى في الغالب. وفي سياق التهاب الضرع (mastitis) ينشط ضد الجراثيم موجبة الغرام المرتبطة به، ومنها Staphylococcus aureus وStreptococcus agalactiae.
المقاومة
لا يتحطم كلوكساسيلين بإنزيم البنسليناز (penicillinase)، ولذلك يبقى فعالاً ضد سلالات Staphylococcus aureus المقاومة للبنسلين G، فضلاً عن السلالات التي لا تنتج هذا الإنزيم. ولاختبار فعالية أحد مستحضراته في الحليب، تحيل النشرة إلى طريقة الانتشار بالأقراص وفق كيربي-باور (Kirby-Bauer) باستعمال قرص أوكساسيلين.
المستحضرات وطرق الإعطاء
يمكن إعطاء البنسلينات الإيزوكسازولية الثابتة في الحمض عن طريق الفم أو موضعياً، ومن صور الإعطاء الموضعي الحقن داخل الضرع (intramammary). وفي أحد مستحضرات الضرع غير المُدِرّ تكون المادة الفعالة كلوكساسيلين البنزاثين (cloxacillin benzathine)، وهو ملح قليل الذوبان من كلوكساسيلين. ولأن هذا الملح ضعيف الذوبان ومحمول في قاعدة زيتية هلامية بطيئة التحرير، يطول بقاء كلوكساسيلين بتراكيز قاتلة للبكتيريا داخل الغدة اللبنية غير المُدِرّة.
الأنواع والاستطبابات المسجلة
تذكر نشرة أحد مستحضرات كلوكساسيلين البنزاثين استعماله للعلاج والوقاية معاً من التهاب الضرع البقري في الأبقار غير الحلوب، حين يكون المسبب Staphylococcus aureus أو Streptococcus agalactiae.
دوره في التهاب الضرع
يُعد كلوكساسيلين من المواد التي تدخل في المستحضرات التجارية العديدة لعلاج الأبقار في فترة الجفاف، مع البنسلين وسيفابيرين (cephapirin) وسيفتيوفور (ceftiofur) ونوفوبيوسين (novobiocin).
التأثيرات الضارة
ولأنه مشتق من حمض 6-أمينوبنسيلانيك، تنبه النشرة إلى أنه قادر على إحداث تفاعلات تحسسية.
بقايا الحليب واللحم
يطيل ضعف ذوبان ملح البنزاثين مدة نشاط الدواء، ولهذا تستبعد النشرة استعماله في البقرة التي قد تكون فترة جفافها أقصر من الحد الذي تحدده، تجنباً لظهور بقاياه في الحليب بعد إزالة اللبأ (colostrum).