تولترازوريل

يُستخدم في:Coccidiosis

التولترازوريل (toltrazuril) عامل مضاد للأوالي له نشاط مضاد للكوكسيديا، بحسب ما تصفه الوكالة الأوروبية للأدوية (EMA). يذكر دليل MSD البيطري أن مضادات الأوالي من فئة التريازين تُستعمل ضد داء الأكريات في أنواع حيوانية مختلفة، وأن التولترازوريل معتمد للإعطاء الفموي في الأبقار والماعز والخنازير والأغنام ويُستعمل في القطط والكلاب.

ما هو الدواء وإلى أي صنف ينتمي

يصف ملخص خصائص المستحضر (SPC) الصادر عن مديرية الأدوية البيطرية في المملكة المتحدة (VMD) التولترازوريل بأنه مشتق من التريازينون، يؤثر في كوكسيديا الجنسين Cystoisospora وEimeria. يضع SPC الصادر عن VMD لمحلول ماء الشرب الخاص بالدجاج والديوك الرومية التولترازوريل ضمن مجموعة التريازينتريون من مضادات الكوكسيديا، ويذكر نشاطه ضد أنواع Eimeria. تذكر ورقة بحثية عن الحرائك الدوائية في الخنزيرات الصغيرة أن البونازوريل، وهو مضاد كوكسيديا من التريازين، هو المستقلب الرئيسي للتولترازوريل في الحيوانات. تصف ورقة بحثية عن استجابة Eimeria tenella للتولترازوريل في المختبر هذا الدواء بأنه مضاد كوكسيديا قائم على التريازين، شأنه شأن الدياكلازوريل، وقد استُعمل في الميدان على نطاق واسع منذ عقود.

آلية العمل

يرتبط عمل التولترازوريل في الكوكسيديا بمراحلها داخل الخلايا، فإن SPC الصادر عن VMD يصف نمط عمله بأنه قاتل للكوكسيديا لأن جميع المراحل تُباد، وتذكر ورقة بحثية أنه وُجد فاعلاً في المراحل داخل الخلوية كلها لدى جنس Eimeria. تتنوع الآثار الخلوية للتولترازوريل بحسب SPC الصادر عن VMD لمحلول ماء الشرب: تغيرات في البنية الدقيقة لمراحل نمو الكوكسيديا يغلب فيها تورم الشبكة الإندوبلازمية وجهاز غولجي، وانخفاض في نشاط إنزيمات السلسلة التنفسية في الطفيليات. تشير نتائج دراسة مخبرية على خلايا Eimeria tenella إلى أن التولترازوريل قد يسبب إجهاداً تأكسدياً لخلايا الطفيلي ويقود إلى الالتهام الذاتي فيها.

الاستعمالات البيطرية

يحدد SPC الصادر عن VMD لمعلّق فموي مخصص للأبقار والخنازير والأغنام أن الاستعمال في العجول هو للوقاية من العلامات السريرية لداء الأكريات وخفض إفراز الكوكسيديا، في المزارع ذات التاريخ المؤكد للإصابة بـ Eimeria bovis أو Eimeria zuernii. يذكر SPC الصادر عن VMD لمعلّق فموي مخصص للأبقار والخنازير والأغنام أنه يُستعمل في الحملان للوقاية من العلامات السريرية وخفض إفراز الكوكسيديا، في المزارع ذات التاريخ المؤكد للإصابة بـ Eimeria crandallis وEimeria ovinoidalis. يذكر SPC الصادر عن VMD لمحلول ماء الشرب أن الاستعمال في الدجاج والديوك الرومية هو لعلاج داء الأكريات الناجم عن أنواع مختلفة من Eimeria. يذكر SPC الصادر عن VMD أن التدابير الصحية قد تقلل خطر داء الأكريات، وأن المعالجة أثناء تفشٍّ قائم تكون محدودة القيمة للحيوان المصاب لأن الضرر في الأمعاء الدقيقة يكون قد حدث.

الوضع التنظيمي

تذكر EMA أن الرأي النهائي للجنة الأدوية البيطرية بشأن معلّق فموي يحتوي التولترازوريل للخنزيرات الصغيرة، بعد إحالة بموجب المادة 33(4)، تحوّل إلى قرار من المفوضية الأوروبية في 26 مارس 2010.

المقاومة

يذكر SPC الصادر عن VMD أن الاستعمال المتكرر لمضادات الأوالي من الصنف نفسه، كما في أي مضاد للطفيليات، قد يؤدي إلى ظهور المقاومة. تفيد ورقة بحثية عن استجابة Eimeria tenella للتولترازوريل في المختبر بأن الاستعمال المتكرر للتولترازوريل أدى في الميدان إلى نشوء مقاومة لدى أنواع Eimeria.

النصوص أدناه منقولة حرفياً وبلغتها الأصلية من نشرات الأدوية البيطرية المعتمدة لدى إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) وقاعدة بيانات DailyMed.

التحذيرات (1)

دون تحديد نوع الحيوان (1)

  • Keep out of reach of children. Recognized as safe for use in pregnant and lactating females and puppies & kittens over four weeks of age.

    Toltramax 2.5% (2.5% toltrazuril, 25 mg/g)

الجرعات (4)

دون تحديد نوع الحيوان (4)

  • Give orally or in food ONCE a day for 3 consecutive days. Dosage Chart: Dog/Cat Weight Dose 5 lbs 1 ml 10 lbs 2 ml 20 lbs 4 ml 30 lbs 6 ml 40 lbs 8 ml Over 40lbs use combination to obtain dose. Shake well before use.

    ORAL

    GiarCidia ToltraPro

  • Shake/mix well before use. Dose at 1 g of powder (25 mg toltrazuril) per 10 pounds of body weight, for 3-5 consecutive days. Toltramax should be administered orally and retreatment may be necessary after 4-6 weeks.

    ORAL

    Toltramax 2.5% (2.5% toltrazuril, 25 mg/g)

  • Shake/mix well before use. Dose at 1g of powder (100 mg toltrazuril) per 10 pounds of body weight, for 3-5 consecutive days. Toltramax should be administered orally and retreatment may be necessary after 4-6 weeks.

    ORAL

    Toltramax 10% Powder (10% toltrazuril powder)

  • Shake well before use. Dose at 2 mL (50 mg toltrazuril) per 5 pounds of body weight, for 3-5 consecutive days. Toltramax should be administered orally and retreatment may be necessary after 4-6 weeks.

    ORAL

    Toltramax 2.5% (2.5% toltrazuril suspension)

التراكيز المتوفرة (5)

المنتجالشكل الصيدلانيالتراكيز المتوفرة
——50 mg / 1 mL
——25 mg / 1 g
——50 mg / 1 g
——100 mg / 1 mL
——25 mg / 1 mL