تريبيلينامين

التريبيلينامين (tripelennamine) دواء مضاد للهيستامين، تصنّفه مراجعة منشورة في مجلة RSC Advances ضمن مضادات مستقبلات H1 المشتقة من الألكيل أمين. تبرز نشرة مستحضر التريبيلينامين البيطري في قاعدة DailyMed قدرة هيدروكلوريد التريبيلينامين على معاكسة كثير من التأثيرات الدوائية للهيستامين بوصفها السمة المميزة له.

ما هو الدواء وإلى أي صنف ينتمي

تصف نشرة DailyMed هيدروكلوريد التريبيلينامين بأنه مادة بلورية بيضاء ثابتة لا تمتص الرطوبة وتذوب بسهولة في الماء. تورد مراجعة RSC Advances الاسم الكيميائي للتريبيلينامين، وهو N1-بنزيل-N2,N2-ثنائي ميثيل-N1-(بيريدين-2-يل)إيثان-1,2-ثنائي الأمين. تدرج ورقة منشورة في مجلة Journal of the American Geriatrics Society التريبيلينامين بين مضادات الهيستامين من الجيل الأول التي شملها بحثها، إلى جانب أدوية مثل الديفينهيدرامين والهيدروكسيزين والكلورفينيرامين. يميّز دليل MSD البيطري بين جيل أول من مضادات الهيستامين وجيل ثانٍ يُعرف بغير المهدئ، ويصف أدوية الجيل الثاني بأنها أكثر نفوراً من الدهون من أدوية الجيل الأول ويُعتقد أنها تخلو من التأثيرات العصبية المركزية والكولينية عند الاستعمال العلاجي.

آلية العمل

لا يمنع التريبيلينامين وسائر حاصرات مستقبلات H1 إطلاق الهيستامين بحسب دليل MSD البيطري، وإنما تعاكس تأثيراته بمنافسته على مواقع مستقبلات H1 في الخلايا المستجيبة. ينسب دليل MSD البيطري إلى مستقبلات H1 دوراً في الحكة وزيادة نفاذية الأوعية وإطلاق وسائط الالتهاب واستقطاب الخلايا الالتهابية، ويذكر أن مضادات H1 تحجب ما يحدثه الهيستامين من زيادة نفاذية الشعيرات وتكوّن الانتبار والوذمة. يذكر دليل MSD البيطري أن لحاصرات مستقبلات H1 تأثيرات مضادة للفعل الكوليني ومهدئة ومخدرة موضعياً، وأنها تتفاوت كثيراً في قوتها ومعدل آثارها الضائرة وكلفتها. يحدّ دليل MSD البيطري من قيمة مضادات الهيستامين في مواجهة الالتهاب، فيصف نشاطها المضاد له بأنه ضعيف جداً لأن الهيستامين ليس إلا مكوّناً واحداً من سلسلة التهابية بالغة التعقيد.

الاستعمالات البيطرية

يفرّق دليل MSD البيطري في فائدة مضادات الهيستامين H1 بين التفاعلات التحسسية الفورية مثل التأق، حيث قد تفيد بحجب تضيّق القصبات وتوسّع الأوعية، والأمراض الالتهابية التحسسية مثل التأتب، حيث قد تقل فعاليتها أساساً لأن وسائط أخرى غير الهيستامين تؤدي فيها أدواراً مهمة. لا تكفي مضادات الهيستامين وحدها في لدغات الأفاعي السامة بحسب نشرة مستحضر التريبيلينامين البيطري، التي تذكر أنها استُعملت فيها وأن سمية المعقد البروتيني للسم تستلزم علاجاً مرافقاً.

السلامة

قدرة مضادات الهيستامين من الجيل الأول على عبور الحاجز الدموي الدماغي ونشاطها الكوليني هما مصدر آثارها الضائرة المحتملة بحسب دليل MSD البيطري، وتضع ورقة Journal of the American Geriatrics Society التريبيلينامين في هذا الجيل. يذكر دليل MSD البيطري في فصل تسممات الحيوانات بأدوية الزكام والحساسية البشرية أن التسمم بمضادات الهيستامين من الجيل الأول يظهر عادة بالخمول والتهدئة والهياج وتسرّع القلب والقيء وانخفاض ضغط الدم واتساع الحدقة والرعاش، وربما النوبات. يذكر دليل MSD البيطري، في حديثه عن حاصرات مستقبلات H1 وتأثيراتها المضادة للفعل الكوليني، أن هذه الخصائص تؤدي إلى ارتفاع ضغط الدم وجفاف الفم وتشوش الرؤية واحتباس البول، وأنها تجعل هذه الأدوية مضادة الاستطباب لدى مرضى القلب وفي الزرق.

الوضع التنظيمي

تذكر نشرة مستحضر هيدروكلوريد التريبيلينامين البيطري في قاعدة DailyMed أنه معتمد من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) بموجب الطلب ذي الرقم 006-417.

النصوص أدناه منقولة حرفياً وبلغتها الأصلية من نشرات الأدوية البيطرية المعتمدة لدى إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) وقاعدة بيانات DailyMed.

دواعي الاستعمال (5)

Horses (1)
  • For use in treating conditions in which antihistaminic therapy may be expected to lead to alleviation of some signs of disease.

    Do not use in horses intended for food purposes. Federal law restricts this drug to use by or on the order of a licensed veterinarian.

    Tripelennamine Hydrochloride Injection

Cattle (1)
  • For use in treating conditions in which antihistaminic therapy may be expected to lead to alleviation of some signs of disease.

    Treated cattle must not be slaughtered for food during treatment and for 4 days following the last treatment. Milk that has been taken during treatment and for 24 hours (2 milkings) after the last treatment must not be used for food. A withdrawal time has not been established for this product in preruminating calves. Do not use in calves to be processed for veal. Federal law restricts this drug to use by or on the order of a licensed veterinarian.

    Tripelennamine Hydrochloride Injection

Dogs (1)
  • For use in treating conditions in which antihistaminic therapy may be expected to lead to alleviation of some signs of disease.

    RE-COVR™

Cats (1)
  • For use in treating conditions in which antihistaminic therapy may be expected to lead to alleviation of some signs of disease.

    RE-COVR™

دون تحديد نوع الحيوان (1)
  • For use in horses and cattle in conditions in which antihistaminic therapy may be expected to lead to alleviation of some signs of disease. Not for use in beef calves less than 2 months of age, dairy calves, and veal calves. See package onsert for complete indications for use.

    RE-COVR™ (tripelennamine hydrochloride injection) 20 mg per mL Antihistamine

التحذيرات (4)

دون تحديد نوع الحيوان (4)
  • Administration of tripelennamine hydrochloride may give rise to excitement, ataxia, and convulsions. Central nervous system stimulation in the form of hyperexcitability, nervousness, and muscle tremors lasting up to 20 minutes have been noted in horses following administration. Depression of the central nervous system and incoordination may occur when the drug is used at therapeutic dose levels. Disturbances in gastrointestinal function may occur in some instances.

    RE-COVR™ (tripelennamine hydrochloride injection) 20 mg per mL Antihistamine

  • Cattle: Milk taken during treatment and for 24 hours after the last treatment must not be used for human consumption. Cattle must not be slaughtered for human consumption within 4 days following the last treatment with this drug product. Not for use in beef calves less than 2 months of age, dairy calves, and veal calves. A withdrawal period has not been established for this product in pre-ruminating calves.

    RE-COVR™ (tripelennamine hydrochloride injection) 20 mg per mL Antihistamine

  • Not for use in humans. Keep out of reach of children. To obtain a Safety Data Sheet, contact KineticVet at 1-877-786-9882 or www.KineticVet.com.

    RE-COVR™ (tripelennamine hydrochloride injection) 20 mg per mL Antihistamine

  • Horses - Do not use in horses intended for human consumption.

    RE-COVR™ (tripelennamine hydrochloride injection) 20 mg per mL Antihistamine

الجرعات (6)

Horses (2)
  • Administer intramuscularly at a dose of 0.5 milligram per pound of body weight.

    Intramuscular, Intravenous

    Do not use in horses intended for food purposes. Federal law restricts this drug to use by or on the order of a licensed veterinarian.

    Tripelennamine Hydrochloride Injection

  • For intramuscular use only at a dose of 0.5 milligram per pound of body weight.

    Intravenous, Intramuscular

    RE-COVR™

Cattle (1)
  • Administer intravenously or intramuscularly at a dose of 0.5 milligram per pound of body weight.

    Intramuscular, Intravenous

    Treated cattle must not be slaughtered for food during treatment and for 4 days following the last treatment. Milk that has been taken during treatment and for 24 hours (2 milkings) after the last treatment must not be used for food. A withdrawal time has not been established for this product in preruminating calves. Do not use in calves to be processed for veal. Federal law restricts this drug to use by or on the order of a licensed veterinarian.

    Tripelennamine Hydrochloride Injection

Dogs (1)
  • For intramuscular use only at a dose of 0.5 milligram per pound of body weight.

    Intravenous, Intramuscular

    RE-COVR™

Cats (1)
  • For intramuscular use only at a dose of 0.5 milligram per pound of body weight.

    Intravenous, Intramuscular

    RE-COVR™

دون تحديد نوع الحيوان (1)
  • Horses: Administer intramuscularly only at a dose of 0.5 mg per lb of body weight (2.5 mL for each 100 lbs of body weight). This dose may be repeated in 6-12 hours if necessary. Cattle: Administer intravenously or intramuscularly at a dose of 0.5 mg per lb of body weight (2.5 mL for each 100 lbs of body weight). This dose may be repeated in 6-12 hours if necessary. The intravenous route of administration may provide a more rapid onset of action. Use aseptic technique to administer RE-COVR™ (tripelennamine hydrochloride injection). Warm the solution to near body temperature prior to administration. Intramuscular injection should be made into the heavy musculature of the hind leg or cervical area. While venomous snake bites have been treated with antihistaminic drugs, other conjunctive therapy is required because of toxic reactions associated with the protein complex of venom. Do not puncture the stopper more than 30 times, use within the 24-month product expiry.

    INTRAMUSCULAR, INTRAVENOUS

    RE-COVR™ (tripelennamine hydrochloride injection) 20 mg per mL Antihistamine

التراكيز المتوفرة (7)

المنتجالشكل الصيدلانيالتراكيز المتوفرة
Tripelennamine Hydrochloride InjectionLiquid (Solution)Each milliliter of aqueous solution contains 20 milligrams of tripelennamine hydrochloride.
Tripelennamine Hydrochloride InjectionLiquid (Solution)Each milliliter of aqueous solution contains 20 milligrams of tripelennamine hydrochloride.
RE-COVR™Liquid (Solution)Each milliliter of aqueous solution contains 20 milligrams of tripelennamine hydrochloride.
RE-COVR™Liquid (Solution)Each milliliter of aqueous solution contains 20 milligrams of tripelennamine hydrochloride.
RE-COVR™Liquid (Solution)Each milliliter of aqueous solution contains 20 milligrams of tripelennamine hydrochloride.
RE-COVR™Liquid (Solution)Each milliliter of aqueous solution contains 20 milligrams of tripelennamine hydrochloride.
——20 mg / 1 mL