التيلفالوسين (tylvalosin) هو الاسم الذي تستعمله الوكالة الأوروبية للأدوية (EMA) لمادة دوائية بيطرية كانت تُعرف سابقاً باسم أسيتيل إيزوفاليريل تايلوزين. تذكر الوكالة الأوروبية للأدوية (EMA) أن حبيبات أيفلوسين (Aivlosin) المعدّة لماء الشرب مرخّصة حالياً في الخنازير لعلاج اعتلال الأمعاء التكاثري الخنزيري (التهاب اللفائفي) الذي تسببه Lawsonia intracellularis وللوقاية الجماعية منه.
ما هو الدواء وإلى أي صنف ينتمي
يصنّف دليل MSD البيطري الماكروليدات في فئات بحسب حجم حلقة اللاكتون الكبيرة، ويذكر من مجموعة الحلقة المؤلفة من ست عشرة ذرة المستعملة سريرياً السبيراميسين والجوساميسين والتايلوزين، ومعها التيلميكوسين والتيلديبيروسين المشتقان كلاهما من التايلوزين. يميّز دليل MSD البيطري الماكروليدات ببنية تحمل عادةً حلقة لاكتون كبيرة، وبنجاعة ضد الجراثيم موجبة الغرام تفوق كثيراً نجاعتها ضد الجراثيم سالبة الغرام، مع نشاط يمتد إلى الميكوبلازما.
آلية العمل
يرى دليل MSD البيطري أن آلية العمل المضادة للجراثيم تبدو واحدة في الماكروليدات جميعها، وأن فعالية هذه المضادات تُعدّ معتمدة على الزمن. يذكر دليل MSD البيطري أن الماكروليدات تُحسب على المضادات المثبطة لنمو الجراثيم، غير أنها تُبدي أثراً قاتلاً لها حين ترتفع تراكيزها. يذكر دليل MSD البيطري أن الماكروليدات تنشط ضد معظم الجراثيم موجبة الغرام الهوائية واللاهوائية مع تفاوت كبير في القوة والنشاط، وضد المتفطرات اللانمطية وأنواع Mycobacterium وMycoplasma وChlamydia وRickettsia، دون الأوالي أو الفطريات. يذكر دليل MSD البيطري أن الماكروليدات تميل إلى التجمع في الطحال والكبد والكليتين، وفي الرئتين على الأخص.
الاستعمالات البيطرية والأنواع الحيوانية
يعدّد دليل MSD البيطري بين الدواعي العامة لاستعمال الماكروليدات عدوى الجهاز التنفسي العلوي والالتهاب القصبي الرئوي والتهاب الأمعاء الجرثومي والتهاب الرحم والتهاب الجلد القيحي وعدوى المسالك البولية والتهاب المفاصل. تذكر الوكالة الأوروبية للأدوية (EMA) أن تعديلاً على ترخيص حبيبات التيلفالوسين لماء الشرب أضاف إليها داعياً جديداً هو علاج الالتهاب الرئوي المتوطن في الخنازير الذي تسببه سلالات حساسة من Mycoplasma hyopneumoniae والوقاية الجماعية منه. تذكر الوكالة الأوروبية للأدوية (EMA) أن مستحضر التيلفالوسين كان مرخّصاً للخنازير في صورة خليط مسبق للأعلاف الدوائية ومسحوق فموي، وأن تمديداً لترخيصه شمل الدجاج نوعاً مستهدفاً جديداً مع شكل صيدلاني جديد هو حبيبات لمحلول فموي يُضاف إلى ماء الشرب. تذكر الوكالة الأوروبية للأدوية (EMA) أن تمديداً آخر لترخيص حبيبات التيلفالوسين أضاف الدرّاج نوعاً مستهدفاً جديداً.
السلامة
تذكر الوكالة الأوروبية للأدوية (EMA) أن التجارب السريرية لم تسجّل آثاراً جانبية في الدجاج، وأن نشرة مستحضر التيلفالوسين تتضمن مع ذلك عدداً من تحذيرات الحيطة للمستخدم بسبب قدرته على إحداث التحسس الجلدي. تتكرر الإشارة إلى القدرة على إحداث التحسس الجلدي في ملخص رأي الوكالة الأوروبية للأدوية (EMA) عن حبيبات التيلفالوسين للخنازير، ويذكر مركز الطب البيطري في إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA CVM) أن طرطرات التيلفالوسين أحدثت تفاعلات فرط حساسية في حيوانات المختبر.
الوضع التنظيمي
يذكر مركز الطب البيطري في إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA CVM) أن التيلفالوسين يحمل في الولايات المتحدة صفة تسويق الدواء الموصوف، وفق ما ينص عليه وسمه. يذكر مركز الطب البيطري في إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA CVM) أن الموافقة على التيلفالوسين استحقت خمس سنوات من حصرية التسويق بموجب القانون الاتحادي للأغذية والأدوية ومستحضرات التجميل، لأن أي مادة فعّالة في هذا الدواء البيطري الجديد لم تُعتمد من قبل.
المقاومة الجرثومية
يذكر دليل MSD البيطري أن المقاومة للماكروليدات قد تكون متأصلة أو منقولة بالبلازميدات عبر إنتاج إنزيمات الإستراز، وقد تكون دائمة التعبير أو محرَّضة. يوضح دليل MSD البيطري أن المثيلة اللاحقة للترجمة تُفضي إلى مقاومة متصالبة تمتد إلى اللينكوزاميدات والستربتوغرامينات، وهي ما يُعرف بمقاومة الماكروليد واللينكوزاميد والستربتوغرامين ب. يذكر مركز الطب البيطري في إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA CVM) أنه قيّم معلومات السلامة الميكروبية للأغذية الخاصة بمقاومة التيلفالوسين بإجراء نوعي لتقدير المخاطر، وخلص إلى أن خطر نشوء عناصر مقاومة للماكروليدات قابلة للانتقال من استعمال التيلفالوسين في الخنازير منخفض. يستند تقدير مركز الطب البيطري في إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA CVM) المنخفض لخطر المقاومة من التيلفالوسين إلى دراسات على الحيوانات أظهرت أن إعطاءه لا يغيّر حساسية أنواع Campylobacter للتيلفالوسين. يذكر مركز الطب البيطري في إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA CVM) أن الماكروليدات مصنّفة أدويةً بالغة الأهمية في الطب البشري، فيأتي تقييم العواقب مرتفعاً تلقائياً، وأنه خلص إلى أن التيلفالوسين وبقاياه نشطة ضد نماذج ممثِّلة من الفلورا المعوية البشرية.