الصنف والبنية
تتميز مضادات الميكروبات من صنف الماكروليدات (macrolides) عادة بحلقة لاكتونية (lactone ring) كبيرة في بنيتها، وتتوزع على فئات متعددة بحسب حجم هذه الحلقة. ومن هذه الفئات مجموعة الحلقة اللاكتونية ذات الأربع عشرة ذرة (14-membered ring)، وتضم إريثروميسين (erythromycin) ومركبين قريبين منه هما أولياندوميسين (oleandomycin) وترولياندوميسين (troleandomycin).
الآلية
يبدو أن الماكروليدات ترتبط بموقع المانح (donor site) في الريبوسوم، فتمنع خطوة الانتقال (translocation) التي تحتاجها السلسلة الببتيدية كي تواصل نموها. ويُنظر إليها على أنها كابحة لنمو البكتيريا (bacteriostatic)، وإن ظهر لها فعل قاتل عند التراكيز المرتفعة. ونشاطها أعلى بكثير في المدى القلوي من الأس الهيدروجيني (7.8–8)، ولذلك يضعف في الأوساط الحمضية كالخراجات. ولأنها قواعد ضعيفة، فإنها تتركز في الصفراء والسائل الدماغي الشوكي والحليب بفعل الاحتجاز الأيوني (ion trapping).
الطيف
تفوق فعالية الماكروليدات تجاه البكتيريا موجبة الغرام فعاليتها تجاه سالبة الغرام بفارق كبير، فهي تنشط ضد معظم البكتيريا موجبة الغرام الهوائية واللاهوائية، مع تفاوت واسع بين مركباتها في القوة والنشاط. أما معظم الكائنات سالبة الغرام فتقاومها مقاومة متأصلة، لأن جدارها الخلوي لا يسمح بنفاذها.
المقاومة
تتطور المقاومة للماكروليدات بسرعة في حالة إريثروميسين وببطء في حالة تايلوسين (tylosin)، وتفضي في الغالب إلى مقاومة متصالبة (cross-resistance) بين أفراد الصنف. وتؤدي المَثْيَلة اللاحقة للترجمة (posttranslational methylation) إلى مقاومة متصالبة تمتد إلى اللينكوزاميدات والستربتوغرامينات، تُعرف بمقاومة MLSB (macrolide-lincosamide-streptogramin B). وتخلص مراجعة علمية عن الماكروليدات البيطرية إلى أن erm(B) هو في الوقت الحاضر أهم محددات مقاومة هذا الصنف في كثير من مجموعات Streptococcus agalactiae البقرية.
الدور في التهاب الضرع
تشير بيانات حركية الدواء التي جمعتها المراجعة نفسها إلى أن الماكروليدات قادرة على بلوغ تعرض معتبر في موضع الغدة اللبنية، مع بقاء طويل في الحليب وتوزع نسيجي ملائم، وهو ما يوفر أساسًا دوائيًا لفعالية محتملة في التهاب الضرع (mastitis). لكن المراجعة ترى أن فائدتها السريرية في علاج التهاب الضرع لدى الأبقار لم تتحدد تحديدًا كاملًا بعد، رغم معقوليتها البيولوجية وما تحظى به من سند ميكروبيولوجي جزئي.
التأثيرات الضارة
الخيول البالغة حساسة للاضطرابات الهضمية التي تحدثها الماكروليدات، وقد تبلغ هذه الاضطرابات حد الخطورة بل النفوق، ومن أمثلتها التهاب القولون المحرَّض بالمضادات الميكروبية.
بقايا الحليب
تتسم الماكروليدات عمومًا بألفة شديدة للدهون، فتبقى في الحليب زمنًا طويلًا بتراكيز منخفضة، ولهذا يُتوقع أن تطول مدة التخلص من الحليب عند استعمالها خارج النشرة (extralabel use) في الحيوانات المدرة للحليب.