حاصرات مستقبلات ألفا-2 الأدرينالية

9 cited sources

حاصرات مستقبلات ألفا-2 الأدرينالية (Adrenergic alpha2-Antagonists) فئة يذكر دليل MSD البيطري أن من أعضائها الأتيباميزول (atipamezole)، وهو قادر على عكس التأثيرات المركزية والمحيطية لناهضات ألفا-2 بما يسرّع الإفاقة ويحدّ من الاكتئاب القلبي الرئوي. يذكر دليل MSD البيطري أن الميرتازابين (mirtazapine) يُستعمل لعلاج نقص الشهية والغثيان معاً

ما هذه الفئة

تصف نشرة بيطرية في قاعدة DailyMed الأتيباميزول بأنه مضاد اصطناعي لمستقبلات ألفا-2 الأدرينالية، بينما تصف مراجعة منشورة عام 2025 الميرتازابين بأنه مضاد ألفا-2 قبل مشبكي.

آلية العمل

تربط نشرة الأتيباميزول في DailyMed بين تنشيط ديكسميديتوميدين (dexmedetomidine) وميديتوميدين (medetomidine) لمستقبلات ألفا-2 وظهور التركين وبطء القلب، إضافة إلى خفض القلق وتسكين الألم. تذكر نشرة الأتيباميزول في DailyMed أن إعطاء الأتيباميزول يزيل بسرعة بطء القلب الذي يحدثه ديكسميديتوميدين أو ميديتوميدين. تضيف نشرة الأتيباميزول أنه لا يعكس تأثيرات الفئات الأخرى من المهدئات والمخدِّرات والمسكّنات.

الاستعمالات البيطرية

يذكر دليل MSD البيطري أن الإفراط في التركين أو الانهيار القلبي الوعائي الذي قد يحدث مع زايلازين (xylazine) أو ديكسميديتوميدين يمكن عكسه باليوهيمبين (yohimbine) أو الأتيباميزول. يذكر ملخص خصائص المنتج الصادر عن مديرية الأدوية البيطرية في المملكة المتحدة (VMD) لجل ديتوميدين (detomidine) الفموي المخاطي أن تأثيرات ديتوميدين يمكن إزالتها بترياق نوعي هو الأتيباميزول، وهو مضاد لمستقبلات ألفا-2 الأدرينالية. يذكر دليل MSD البيطري أن القيء الذي يحدثه زايلازين أو ديكسميديتوميدين يمكن حجبه بإعطاء اليوهيمبين، وهو مضاد لمستقبلات ألفا-2 الأدرينالية.

أبرز الأدوية البيطرية في الفئة

تذكر نشرة الأتيباميزول في DailyMed أنه يخضع لتحول حيوي كبدي واسع، وأن نواتجه تُطرح أساساً في البول. تفيد مراجعة عام 2025 عن الميرتازابين لدى الكلاب بأنه يزيد إطلاق النورإبينفرين والسيروتونين، وأن ذلك يسهم في تحفيز الشهية. تُبرز مراجعة عام 2025 الميرتازابين مضاداً للقيء ومحفّزاً للشهية خصوصاً لدى القطط ذات الشهية المنخفضة وفقدان الوزن المرتبط أساساً بمرض الكلى المزمن، ويذكر دليل MSD البيطري أنه يبدو عوناً مفيداً في تدبير تغذية هذه القطط. يعرّف دليل MSD البيطري الميرتازابين في الطب البشري بأنه مضاد اكتئاب يُستعمل لعلاج الاكتئاب المتوسط إلى الشديد.

السلامة

تذكر نشرة الأتيباميزول في DailyMed أن العودة الفسيولوجية الكاملة إلى الحالة السابقة للتركين قد لا تكون فورية أو قد تكون مؤقتة. يذكر دليل MSD البيطري أن الميرتازابين لا تصاحبه عادةً آثار مضادة للكولين ولا آثار مرتبطة بالسيروتونين ولا آثار أدرينالية ضائرة، وأن النعاس المرتبط بتأثيره المضاد للهيستامين شائع. يذكر دليل MSD البيطري أن الميرتازابين يُستعمل بحذر في الكلاب والقطط المصابة بمرض كبدي أو كلوي شديد، لأن الإزالة الكبدية تقل وعمر النصف للإطراح يطول في هذه الحالات.

الوضع التنظيمي

تذكر نشرة مستحضر الأتيباميزول المدرجة في قاعدة DailyMed أن المستحضر مخصص لعكس التأثيرات المركِّنة والمسكّنة لديكسميديتوميدين وميديتوميدين في الكلاب.

Definition

Alpha-2 adrenoceptors inhibit adenylyl cyclase through Gi/o, suppress voltage-gated calcium channels and damp presynaptic noradrenaline release. Drugs in this class occupy the receptor without activating it and so lift that inhibition. The FDA-approved veterinary label for atipamezole describes it as a potent alpha-2 antagonist which selectively and competitively inhibits alpha-2 adrenergic receptors, the result in the dog being rapid recovery from the sedative and analgesic effects produced by dexmedetomidine or medetomidine. A drug belongs here because it blocks an alpha-2 receptor, which is why atipamezole, the reversal agent for those two sedatives, sits in this class. As MED-RT populates it the class holds only four ingredients - atipamezole, celiprolol, mianserin and mirtazapine - and atipamezole is the only reversal agent among them.