الأمينوكومارينات

4 cited sources

الصنف والآلية

الأمينوكومارينات (aminocoumarins) صنف من المضادات الحيوية يضم نوفوبيوسين (novobiocin) وكومرميسين (coumermycin) وكلوروبيوسين (clorobiocin). والهدف الذي تصيبه هذه المركبات هو نشاط ATPase في وحيدتين من إنزيمين مختلفين، هما GyrB في جيراز الدنا (DNA gyrase) وParE في التوبوإيزوميراز الرابع (topoisomerase IV)، فيضطرب بذلك تضاعف الدنا ونسخه. اكتُشف نوفوبيوسين، المعروف أيضًا باسم ألباميسين (albamycin)، في خمسينيات القرن العشرين من Streptomyces niveus، وأظهر في المختبر نشاطًا ضد B. pseudomallei، ولا سيما عند جمعه مع التتراسيكلين.

الطيف

ونوفوبيوسين مضاد ميكروبي ضيق الطيف، يعمل أساسًا على البكتيريا موجبة الغرام وعلى قليل من البكتيريا سالبة الغرام، ويتآزر مع التتراسيكلينات (tetracyclines). وقد يقتصر فعله على كبح نمو البكتيريا، أو يبلغ حد قتلها عند التراكيز الأعلى.

الدور في التهاب الضرع

يحمل نوفوبيوسين تسجيلًا لعلاج التهاب الضرع العنقودي (staphylococcal mastitis) في الأبقار بالتسريب داخل الضرع، إضافة إلى تسجيلات للكلاب عن طريق الفم وللرومي والدجاج والبط والمنك في العلف المعالَج دوائيًا. ويعدّه دليل MSD البيطري من المنتجات التجارية المتاحة لعلاج الأبقار في فترة الجفاف (dry cow treatment).

المقاومة والقيود

يستطيع كثير من أنواع البكتيريا اكتساب مقاومة لنوفوبيوسين، والتفاعلات الضارة بعد إعطائه متكررة إلى حد ملحوظ. وفي سياق داء الميليودوسيس (melioidosis)، تُرجع قلة البيانات عن استعمال الأمينوكومارينات عادة إلى ضعف ذوبانيتها والقلق من احتمال ظهور مقاومة دوائية.

Definition

antibacterials inhibiting the ATPase activity of the GyrB subunit of DNA gyrase