مضادات الديدان الطفيلية

7 cited sources

يذكر دليل MSD البيطري أن التدخل الدوائي ركن أساسي في الوقاية والعلاج، وأن أبحاث مضادات الديدان الطفيلية (anthelmintics) البيطرية أفادت مكافحة الطفيليات في صحة الإنسان.

ما هذه الفئة

يذكر دليل MSD البيطري فئات من مضادات الديدان الطفيلية، منها الإيمودبسايد الذي يصفه بأنه فئة جديدة نسبياً، والساليسيلانيليدات والفينولات المستبدلة التي هي في الغالب مبيدات للمتورقات.

آلية العمل

يذكر دليل MSD البيطري أن الطريقة الدقيقة لعمل كثير من مضادات الديدان الطفيلية ليست مفهومة تماماً، لكن مواضع تأثيرها وآلياتها الكيميائية الحيوية معروفة في الجملة. ينص دليل MSD البيطري على أن نشاط البنزيميدازولات الدوائي يقوم على الارتباط ببيتا-توبولين الطفيلي، فيختل التوازن الديناميكي بين التوبولين والأنابيب الدقيقة، ويعدّ تعطيل الأنابيب الدقيقة داخل الطفيلي آليتها الأساسية. تؤثر الإيميدازوثيازولات، وفق دليل MSD البيطري، بوصفها أدوية نيكوتينية تعمل ناهضاً على مستقبلات الأستيل كولين النيكوتينية في الديدان الخيطية، ويصف الدليل التتراهيدروبيريميدينات (بيرانتيل وأوكسانتيل ومورانتيل) بأنها ناهضات كولينية شديدة الفاعلية. يذكر دليل MSD البيطري أن اللاكتونات الحلقية الكبيرة ترتبط بمستقبلات قنوات الكلوريد المبوّبة بالغلوتامات في الخلايا العصبية للديدان الخيطية والمفصليات، ويرجّح أن غياب هذا المستقبل في الديدان الشريطية والمثقوبات هو سبب عدم نشاطها ضد هذه الطفيليات. يصف دليل MSD البيطري التأثير الرئيسي للبرازيكوانتيل بأنه انقباض عضلات الطفيلي يعقبه تكوّن سريع للفجوات في غطائه الخارجي المخلوي، ويُظن أن هذه التأثيرات تتم بتحرير الكالسيوم المخزّن داخل الخلايا مع زيادة تدفقه عبر هذا الغطاء. يذكر دليل MSD البيطري أن الإيمودبسايد يملك آلية جديدة تجعله فعالاً تماماً ضد ديدان خيطية مقاومة لفئات الأدوية الأخرى، وأن الساليسيلانيليدات والفينولات المستبدلة تفكّ اقتران عمليات الفسفرة التأكسدية.

أبرز الأدوية البيطرية في الفئة

يوضح دليل MSD البيطري أن الأفرمكتينات والميلبيمايسينات لاكتونات حلقية كبيرة وثيقة القرابة، تنتجها بالتخمّر الأكتينوميسيتات التي تعيش في التربة. الفيبانتل (febantel) والثيوفانات (thiophanate) والنيتوبيمين (netobimin) طلائع بنزيميدازول، أي لا يصبح الواحد منها فعالاً بيولوجياً إلا بعد استقلابه في الجسم إلى نواة كاربامات البنزيميدازول، بحسب دليل MSD البيطري. يفيد دليل MSD البيطري بأن البيرانتيل ونظيره المثيلي المورانتيل هما العضوان المتوفران في السوق البيطرية من عائلة التتراهيدروبيريميدينات.

السلامة

يعزو دليل MSD البيطري هامش الأمان الواسع للبنزيميدازولات إلى أن ألفتها الانتقائية لبيتا-توبولين الطفيلي أكبر من ألفتها لبيتا-توبولين الثدييات. يذكر دليل MSD البيطري أن المشتقات الأمينو-أسيتونيتريلية تستهدف مستقبلاً خاصاً بالديدان الخيطية غائباً عن الثدييات وعن كائنات أخرى. يشير دليل MSD البيطري إلى أن نقص البروتين السكري P لدى كلاب الكولي وبعض السلالات الأخرى قد يؤدي إلى سمّية الإيفرمكتين.

المقاومة

يصف دليل MSD البيطري تطور مقاومة الديدان الخيطية والمثقوبات لمجموعات متعددة من مضادات الديدان الطفيلية بأنه مشكلة كبيرة. يذكر دليل MSD البيطري أن المقاومة لمركّب بعينه قد ترافقها مقاومة لبقية أفراد مجموعته، وهي ما يسميه المقاومة الجانبية، وأن آليات المقاومة تشمل نقص امتصاص الدواء أو طرحه الفعال وتغيّر المستقبلات المستهدفة أو السلاسل الإنزيمية داخل الطفيلي. يفيد دليل MSD البيطري بأن مقاومة البنزيميدازول واسعة الانتشار في الديدان الخيطية السيثوستومية (cyathostomes) لدى الخيول، وبأن مقاومة هذه الديدان للبيرانتيل سُجّلت أيضاً. يذكر دليل MSD البيطري أن مقاومة ديدان Parascaris للاكتونات الحلقية الكبيرة، ومنها الإيفرمكتين والموكسيديكتين، واسعة الانتشار، وأن المقاومة الجانبية قائمة بين الأفرمكتينات والميلبيمايسينات ضمن الفئة نفسها، فيؤدي الاستمرار في استعمال أي من المجموعتين الفرعيتين إلى انتخاب مقاومة اللاكتونات الحلقية الكبيرة. يذكر دليل MSD البيطري أن مقاومة مضادات الديدان الطفيلية آخذة في الظهور لدى الأبقار أيضاً وإن كانت أقل انتشاراً مما هي عليه في المجترات الصغيرة والخيول، وأن مقاومة المونيبانتل (monepantel) حدثت ميدانياً في ثلاثة أنواع على الأقل من الديدان الخيطية في بلدان مختلفة.

Definition

A pharmacological agent that can kill or prevent the reproduction of parasitic helminths, including nematodes, flukes and tapeworms.