التتراكايين (tetracaine)، المعروف أيضاً باسم الأميثوكايين، مخدّر موضعي قوي من نوع الإسترات يذوب في الماء، بحسب تقرير موجز صادر عن الوكالة الأوروبية للأدوية (EMA). يذكر تقرير الوكالة الأوروبية للأدوية (EMA) أن التتراكايين يُستعمل في الأبقار والأغنام والخنازير والخيول للتخدير السطحي والتخدير التوصيلي والتخدير الارتشاحي.
ما هو الدواء وإلى أي صنف ينتمي
يعرّف تقرير الوكالة الأوروبية للأدوية (EMA) التتراكايين كيميائياً بأنه هيدروكلوريد إستر 2-(ثنائي ميثيل أمينو)إيثيل لحمض 4-(بوتيل أمينو)البنزويك.
آلية العمل
يصنّف تقرير الوكالة الأوروبية للأدوية (EMA) التتراكايين مخدّراً موضعياً تقوم آلية عمله على الحيلولة دون تولّد النبضة العصبية وتوصيلها. يرجع تقرير الوكالة الأوروبية للأدوية (EMA) حجب التتراكايين وسائر المخدرات الموضعية للتوصيل العصبي إلى تفاعلها المباشر مع قنوات الصوديوم الحساسة للجهد. يذكر تقرير الوكالة الأوروبية للأدوية (EMA) أن التتراكايين يُمتص سريعاً بعد إعطائه عبر الأغشية المخاطية أو بالحقن، وأنه يُطرح في البول مع مستقلبه. يوضح تقرير الوكالة الأوروبية للأدوية (EMA) أن التتراكايين يتحول في الغالب إلى حمض البارا-أمينوبنزويك، وهو مستقلب يثبّط عمل السلفوناميدات.
السلامة
يصف تقرير الوكالة الأوروبية للأدوية (EMA) السمية الحادة للتتراكايين بأنها معتدلة عند الإعطاء الفموي، وبأنها عالية بعد الإعطاء في الوريد. يذكر تقرير الوكالة الأوروبية للأدوية (EMA) أن اختبار إيمز المخبري على سلالات من Salmonella typhimurium، مع التنشيط الاستقلابي ومن دونه، لم يكشف للتتراكايين أي نشاط مطفِّر. يذكر تقرير الوكالة الأوروبية للأدوية (EMA) أن تفاعلات تحسسية وُصفت مع التتراكايين بعد حقنه داخل الأدمة، وأن مستقلبه حمض البارا-أمينوبنزويك يبدو مسؤولاً عن هذه المظاهر.
الوضع التنظيمي
يذكر تقرير الوكالة الأوروبية للأدوية (EMA) أن التتراكايين يُستعمل في حيوانات منفردة وعلى نحو غير متكرر. يعدّ تقرير الوكالة الأوروبية للأدوية (EMA) سجل التتراكايين الطويل في الاستعمال الآمن بالطب البشري والبيطري وسرعة طرحه كافيين للاستغناء عن دراسات سمية وتحمّل لم تُقدَّم.