الأميكاسين (amikacin) مضاد حيوي شبه تخليقي من فئة الأمينوغليكوزيدات، وتذكر نشرة مستحضر بيطري في قاعدة DailyMed أنه مشتق من الكانامايسين. يوضح دليل MSD البيطري أن تعديل الكانامايسين كيميائياً يعطي الأميكاسين، وأن الأميكاسين أكثر مقاومة للتحلل الإنزيمي.
ما هو الدواء وإلى أي صنف ينتمي
يذكر دليل MSD البيطري أن الأميكاسين يُصنَّع انطلاقاً من الكانامايسين، وأنه من الأمينوغليكوزيدات ذات الطيف الممتد الذي يشمل Pseudomonas aeruginosa. تذكر الوكالة الأوروبية للأدوية (EMA) في ورقتها التأملية عن الأمينوغليكوزيدات أن الأميكاسين من الجزيئات شبه التخليقية الأولى التي طُوّرت في سبعينيات القرن العشرين. يذكر دليل MSD البيطري أن الأمينوغليكوزيدات التي يشمل طيفها Pseudomonas aeruginosa، ومنها الأميكاسين، غالباً ما تكون شديدة الفعالية ضد طيف واسع من البكتيريا الهوائية.
آلية العمل
تعزو نشرة مستحضر بيطري في قاعدة DailyMed فعالية الأميكاسين ضد كثير من السلالات المقاومة للأمينوغليكوزيدات إلى قدرته على مقاومة الإنزيمات المعطِّلة للأمينوغليكوزيدات. تقترن الأمينوغليكوزيدات، بحسب دليل MSD البيطري، بأثر لاحق طويل لمضادات الميكروبات لدى عدد من البكتيريا، أغلبها سالبة الغرام ومنها Escherichia coli وKlebsiella pneumoniae وPseudomonas aeruginosa. يذكر دليل MSD البيطري أن الخطوة الأولى في عمل الأمينوغليكوزيدات تعتمد على التركيز وتتطلب ارتباط الأمينوغليكوزيد الموجب الشحنة بمكونات سالبة الشحنة في غشاء الخلية. يفيد دليل MSD البيطري بأن عبور الأمينوغليكوزيد القطبي الموجب الشحنة بشدة عبر الغشاء السيتوبلازمي يعتمد على الطاقة، وأن تفاعله مع الريبوسومات يأتي بعد ذلك. يذكر دليل MSD البيطري أن التراكيز المرتفعة من الأمينوغليكوزيدات قد تُحدث سمية غير نوعية في غشاء الخلية البكتيرية تصل إلى تحللها. يذكر دليل MSD البيطري أن الأكسجين ضروري لنقل الدواء النشط إلى داخل الميكروب، ولذلك تقل فعالية الأمينوغليكوزيدات نسبياً ضد اللاهوائيات الاختيارية في البيئة قليلة الأكسجين.
الاستعمالات البيطرية
يرد في دليل MSD البيطري أن عدة أمينوغليكوزيدات تُوضع موضعياً في الأذنين والعينين، وتُسرَّب كذلك داخل الرحم لعلاج التهاب بطانة الرحم. يذكر دليل MSD البيطري أن الأمينوغليكوزيدات قد تُسرَّب أحياناً داخل الضرع لعلاج التهاب الضرع. أظهرت دراسة استبيانية عن ممارسة الخيول، نُشرت في مجلة محكمة، أن الإعطاء داخل المفصل كان أكثر طرق استعمال الأميكاسين شيوعاً. تذكر دراسة استبيانية منشورة في مجلة محكمة عن استعمال الأمينوغليكوزيدات في ممارسة الخيول أن الجنتاميسين والأميكاسين استُعمل كل منهما بالإعطاء الإقليمي، داخل المفصل وبالتروية الوريدية الإقليمية، لعلاج أمراض العظام.
السلامة
يفيد دليل MSD البيطري بأن الأمينوغليكوزيدات قد تُحدث سمية أذنية تتجلى باضطراب في السمع أو في الوظيفة الدهليزية. يصف دليل MSD البيطري إصابة الخلايا الظهارية للأنابيب الكلوية القريبة بالأمينوغليكوزيدات، إذ تتراكم فيها وتُحتجز في الجسيمات الحالّة وتتفاعل مع الريبوسومات والميتوكوندريا وغيرها من مكونات الخلية.
مقاومة البكتيريا
يذكر دليل MSD البيطري أن عدة آليات لمقاومة الأمينوغليكوزيدات قد وُصفت. يذكر دليل MSD البيطري أن تعديل الأمينوغليكوزيدات إنزيمياً قد يكون مشفّراً على بلازميد أو بوساطة الكروموسوم، وأن قابلية كل أمينوغليكوزيد للهجوم الإنزيمي النوعي تختلف بين الفئات الفرعية. تُعدّ الإنزيمات المعدِّلة للأمينوغليكوزيدات، بحسب دراسة استبيانية عن ممارسة الخيول نُشرت في مجلة محكمة، من الآليات المهمة لمقاومة الأمينوغليكوزيدات. تفيد دراسة استبيانية منشورة في مجلة محكمة بأن منظمة الصحة العالمية صنّفت الأمينوغليكوزيدات من جديد ضمن المضادات الحيوية البالغة الأهمية بسبب مخاطر مقاومة البكتيريا على صحة الإنسان.