بيرليميسين

يُستخدم في:Mastitis

الصنف والآلية

بيرليميسين (pirlimycin) مضاد حيوي من صنف اللينكوزاميدات (lincosamides)، يُحضَّر بطريقة نصف تخليقية ويُستعمل في صورة ملح الهيدروكلوريد. وهو نظير لكليندامايسين (clindamycin)، ووُصف بأنه دواء سيُوصى به لعلاج التهاب الضرع (mastitis) البقري. ويكمن أثر بيرليميسين، كسائر اللينكوزاميدات، في تعطيل تخليق البروتين داخل الخلية البكتيرية: فهو يثبط تفاعل نقل الببتيديل (peptidyltransferase) ويعيق ارتباط الحمض الريبي الناقل المحمَّل بالحمض الأميني (aminoacyl-tRNA)، وذلك من خلال ارتباطه بالوحيدة الريبوسومية 50S (50S ribosomal subunit). ويكون بيرليميسين أنشط في الوسط الحمضي، ويميل إلى التركز، قياسًا بالبلازما، في المواضع التي ينخفض فيها الأس الهيدروجيني كالخراجات، ويُعزى ذلك إلى أن ثابت تفككه (pKa) قاعدي قيمته 8.5.

الطيف

يمتد أثر هذا الصنف إلى البكتيريا موجبة الغرام والبكتيريا اللاهوائية وأنواع Mycoplasma. ويتمتع بيرليميسين بنشاط جيد تجاه المكورات العنقودية والمكورات العقدية، وهي المسببات الرئيسية لالتهاب الضرع لدى الأبقار.

المستحضرات وطرق الإعطاء

وفي الولايات المتحدة يقتصر اعتماده على الاستعمال داخل الضرع في الأبقار. ويشدد ملخص خصائص المنتج على عدم إدخال مسببات المرض إلى الحلمة أثناء التسريب، تقليلًا لخطر العدوى بـ Escherichia coli.

الأنواع والاستطبابات المسجلة

تحصر النشرة الأوروبية استطبابه في التهاب الضرع تحت السريري (subclinical mastitis) لدى الأبقار الحلوب حين تسببه مكورات موجبة الغرام حساسة له، ومنها:

  • المكورات العنقودية: Staphylococcus aureus بنوعيه المنتج لإنزيم البنسليناز وغير المنتج له، والمكورات العنقودية سلبية المخثراز (coagulase-negative staphylococci).
  • المكورات العقدية: Streptococcus agalactiae وStreptococcus dysgalactiae وStreptococcus uberis.

وتذكر النشرة نفسها ثلاثة موانع للاستعمال: وجود مقاومة لبيرليميسين، والعدوى التي تسببها بكتيريا سالبة الغرام مثل E. coli، والأبقار التي تظهر في ضرعها تغيرات محسوسة باللمس ناتجة عن التهاب ضرع تحت سريري مزمن.

دوره في التهاب الضرع

وتنص النشرة على إجراء اختبار حساسية للبكتيريا المستهدفة قبل البدء بالعلاج.

المقاومة

تقاوم البكتيريا المعوية مثل E. coli هذا الدواء مقاومة ذاتية (intrinsic resistance). وقد تنشأ مقاومة متصالبة (cross-resistance) بينه وبين غيره من اللينكوزاميدات أو الماكروليدات (macrolides).

التأثيرات الضارة

رُصدت في حالات نادرة عدوى بكتيرية خطيرة في الضرع أعقبت العلاج، وأرجعتها الوكالة الأوروبية إلى خطأ المُعطي الذي أدخل المحقنة دون تنظيف كافٍ، فحمل معها بكتيريا ممرضة من البيئة إلى داخل الضرع.

بقايا الحليب واللحم

بعد التسريب داخل الضرع يخرج من الكمية المسرَّبة 10-13% في البول و24-30% في البراز، أما ما يتبقى فيُطرح مع الحليب. وبسبب الطبيعة القاعدية للينكوزاميدات فإنها تتراكم في الأنسجة الحمضية ومنها الضرع، وقد يطيل ذلك بقاء بقاياها في الحليب.

النصوص أدناه منقولة حرفياً وبلغتها الأصلية من نشرات الأدوية البيطرية المعتمدة لدى إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) وقاعدة بيانات DailyMed.

دواعي الاستعمال (1)

Cattle (1)

  • Lactating Cows

    For the treatment of clinical and subclinical mastitis, caused by Staphylococcus species, such as Staphylococcus aureus; and Streptococcus species, such as Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, and Streptococcus uberis.

    For intramammary infusion in lactating cows only. Federal law restricts this drug to use by or on the order of a licensed veterinarian.

    Pirsue® Sterile Solution

الجرعات (1)

Cattle (1)

  • Lactating Cows

    Infuse one (1) syringe (50 milligrams) in each infected quarter, repeated once after 24 hours. Daily treatment may be repeated at 24-hour intervals for up to 8 consecutive days.

    Intramammary

    For intramammary infusion in lactating cows only. Federal law restricts this drug to use by or on the order of a licensed veterinarian.

    Pirsue® Sterile Solution

التراكيز المتوفرة (1)

المنتجالشكل الصيدلانيالتراكيز المتوفرة
Pirsue® Sterile SolutionSolution-SterileEach 10-milliliter syringe contains 50 milligrams (5 mg/mL) of pirlimycin (as pirlimycin hydrochloride).