مضادات مستقبلات إن-ميثيل-دي-أسبارتات

10 cited sources

مضادات مستقبلات إن-ميثيل-دي-أسبارتات (NMDA receptor antagonists) فئة دوائية يُذكر منها في المراجع البيطرية الكيتامين (ketamine) المستعمل في إحداث التخدير، والأمانتادين (amantadine) المستعمل مع الأفيونات ومضادات الالتهاب غير الستيرويدية لدى الإنسان والكلاب في حالات مرتبطة بالتحسس المركزي. يُستعمل الكيتامين في الكلاب والقطط والخيول لإحداث التخدير بالاقتران مع أدوية أخرى، ويرد في ملخص خصائص المستحضر لدى مديرية الأدوية البيطرية في المملكة المتحدة (VMD) أن ارتخاء العضلات اللازم للجراحة لا يمكن تحقيقه بالكيتامين وحده.

ما هذه الفئة

تصف مراجعة نُشرت في مجلة Frontiers in Veterinary Science عام 2026 الكيتامين بأنه مضاد غير تنافسي لمستقبلات NMDA، وترجّح أن التيليتامين (tiletamine) المخدّر التفارقي يشبهه في آلية عمله. تذكر مراجعة لعلاج التهاب المفاصل العظمي في الكلاب نُشرت في مجلة Journal of Small Animal Practice عام 2022 أن الميمانتين (memantine) مضاد لهذه المستقبلات أيضاً، وأنه نظير أقوى فاعلية من الأمانتادين.

آلية العمل

ينتج التحسس المركزي، وهو آلية مرتبطة بالألم غير المتكيّف، جزئياً عن زيادة تنشيط مستقبلات NMDA بحسب بحث الأمانتادين في الخيول المنشور في مجلة BMC Veterinary Research عام 2026. تفيد دراسة نُشرت في مجلة Animals عام 2024 عن القطط الخاضعة لاستئصال الرحم والمبيضين بأن الأمانتادين المعطى مسبقاً يحجب مستقبلات NMDA فيعيق الفعل الإثاري للغلوتامات عليها. تذكر مراجعة التيليتامين والزولازيبام في تخدير الكلاب والقطط في مجلة Frontiers in Veterinary Science أن ثمة أدلة تربط التضاد على مستقبلات NMDA بالوقاية من التحسس المركزي والمحيطي وعلاجه. يذكر ملخص خصائص مستحضر الكيتامين لدى VMD أن الكيتامين يتوزع سريعاً في الجسم ويُستقلب على نطاق واسع مع فروق نوعية بين الأنواع، وأن معظمه يُطرح عبر الكلية.

الاستعمالات البيطرية

يحدد ملخص خصائص مستحضر الكيتامين للكلاب والقطط والخيول لدى VMD استعمال الكيتامين وحده في القطط للتثبيت وللإجراءات الجراحية الصغيرة التي لا يلزم فيها ارتخاء العضلات. يرد في ملخص خصائص مستحضر الكيتامين لدى VMD أن الكيتامين لا يصلح مخدّراً وحيداً في الكلاب لأنه يزيد توتر العضلات ويسبب انقباضات عضلية غير متناسقة. تذكر مراجعة علاج التهاب المفاصل العظمي في الكلاب المنشورة في مجلة Journal of Small Animal Practice عام 2022 أن مضادات NMDA قد تفيد مسكّنات مساعدة في ألم المفاصل المزمن، وأن ذلك ظهر في دراسة صغيرة واحدة وتلزم تجارب سريرية أكبر. تذكر دراسة الأمانتادين في الخيول المنشورة في مجلة BMC Veterinary Research عام 2026 أن سلامة وفعالية الأدوية الأخرى غير الكيتامين التي يُنسب إليها تأثير مضاد لمستقبلات NMDA لم تُبحث في تدبير ألم الخيل الحاد أو المزمن.

أبرز الأدوية البيطرية في الفئة

يذكر ملخص خصائص مستحضر الكيتامين لدى VMD أن الكيتامين عند استعماله للتخدير موسّع للقصبات، ويرفع معدل القلب وضغط الدم والدوران الدماغي والضغط داخل العين. خلص بحث الأمانتادين في الخيول المنشور في مجلة BMC Veterinary Research عام 2026 إلى أن إعطاء الأمانتادين للخيول كان جيد التحمل، وأن ذلك يدعم إجراء مزيد من الدراسات.

السلامة

تذكر VMD في ملخص خصائص مستحضر الكيتامين للكلاب والقطط والخيول أن الكيتامين قد تظهر له خصائص محفّزة للتشنج ومضادة له معاً، ولذلك يُستعمل بحذر لدى المرضى المصابين باضطرابات نوبية. يشير ملخص خصائص مستحضر الكيتامين للكلاب والقطط والخيول لدى VMD إلى أن الكيتامين قد يرفع الضغط داخل الجمجمة، ولذلك قد لا يلائم المرضى الذين تعرضوا لحوادث وعائية دماغية. يذكر ملخص خصائص مستحضر الكيتامين للكلاب والقطط والخيول لدى VMD أن المسكّنات العصبية المهدئة (neuroleptanalgesics) والمهدئات والكلورامفينيكول تعزز تأثير التخدير بالكيتامين. تذكر دراسة الأمانتادين في القطط الخاضعة لاستئصال الرحم والمبيضين أن إعطاءه لم يسبب تغيرات قلبية وعائية أو تنفسية ولا تأثيرات ضائرة خلال الجراحة لدى القطط المقيَّمة.

الوضع التنظيمي

تنشر VMD ملخصات خصائص لمستحضر الكيتامين المحقون المخصص للكلاب والقطط والخيول، ويرد فيها الرمز QN01AX03 في نظام ATCvet.

Definition

The NMDA receptor is a heterotetrameric, ligand-gated cation channel with high calcium permeability and a voltage-dependent magnesium block, and it belongs to the glutamate-gated ion channel family. Opening it requires three things at once: L-glutamate binding to the GluN2 subunit, glycine or D-serine binding to the GluN1 subunit, and membrane depolarisation sufficient to eliminate the channel inhibition by Mg2+. That coincidence requirement is why NMDA receptors contribute to long-term potentiation and to synaptic plasticity for learning and memory formation. Drugs in this class block the channel: UniProt records that dizocilpine produces long-lasting and almost complete block of NMDA receptor activity, that 2-amino-5-phosphonovalerate almost completely blocks it, and that 7-chlorokynurenate and Zn2+ partially inhibit it. The clinical profile of the class is mixed rather than anaesthetic - the cited members are acamprosate, dextromethorphan, esketamine, memantine and methadone.