الكيتامين (ketamine) مخدّر تفارقي يعمل مضادّاً غير تنافسي لمستقبلات الغلوتامات من نوع N-methyl D-aspartate (NMDA)، ويصف ملخص خصائص المستحضر (SPC) المنشور لدى مديرية الأدوية البيطرية في المملكة المتحدة (VMD) أثره بأنه تخدير تفارقي.
ما هو الدواء وإلى أي صنف ينتمي
يذكر دليل MSD البيطري أن الكيتامين يضادّ مستقبلات NMDA بصورة غير تنافسية وغير نوعية، وأن هذا التضاد هو ما يمنحه أثره المسكّن. تذكر دراسة عن الصورة الجزيئية للكيتامين منشورة في PubMed Central أن للكيتامين ألفةً لمستقبلات وناقلات أخرى، منها مستقبلات الدوبامين D2 والمستقبلات الأفيونية وناقلات الأمينات الأحادية.
آلية العمل
يوضح دليل MSD البيطري أن الغلوتامات والغليسين يفعّلان مستقبلات NMDA أثناء الإحساس المستمر بالألم في القرن الظهري للنخاع الشوكي، وهي المستقبلات التي يضادّها الكيتامين. يذكر دليل MSD البيطري أن تثبيط مستقبلات NMDA يمنع الحساسية المركزية والاستقطاب التراكمي (wind-up) أو يخفّفهما في حيوانات المختبر والبشر. يضيف دليل MSD البيطري أن الكيتامين يتفاعل أيضاً مع المستقبلات الأفيونية من نوع ميو، والمسكارينية، والأحادية الأمين، ومستقبلات حمض غاما-أمينوبيوتيريك (GABA). يذكر ملخص خصائص المستحضر (SPC) أن للكيتامين عند التخدير به تأثيراً سمبثاوياً موسّعاً للقصبات، وأنه يرفع معدل القلب وضغط الدم، ويزيد الدورة الدموية الدماغية والضغط داخل العين. يوضح ملخص خصائص المستحضر (SPC) أن الكيتامين يخضع لتحوّل حيوي كبدي واسع في الكلاب والخيول والرئيسيات، أما في القطط فيحدث بعض الاستقلاب الكبدي لكن معظمه يُطرح عادةً عبر الكلية. يذكر ملخص خصائص المستحضر (SPC) أن الإفاقة من الكيتامين بعد الحقن الوريدي السريع تتم بإعادة توزيعه السريعة من الجهاز العصبي المركزي إلى أنسجة أخرى، أهمها الدهون والرئة والكبد والكلية.
الاستعمالات البيطرية
يذكر ملخص خصائص المستحضر (SPC) أن الكيتامين لا يصلح مخدّراً وحيداً في الكلاب لأنه يزيد التوتر العضلي ويسبب انقباضات عضلية غير منسّقة. يذكر ملخص خصائص المستحضر (SPC) أن الكيتامين يمكن أن يُجمع مع منبّهات مستقبلات ألفا-2 والمخدّرات ومضادات الذهان المسكّنة والمهدّئات والمخدّرات الاستنشاقية لتحسين التخدير أو إطالة أثره. يذكر دليل MSD البيطري أن الكيتامين عُرف منذ زمن طويل بتسكينه الجسدي مقابل تسكين حشوي ضعيف نسبياً. يشير دليل MSD البيطري إلى أن الاهتمام بالكيتامين مسكّناً ازداد بسبب دوره في منع حساسية المسارات المركزية للألم.
السلامة
يذكر ملخص خصائص المستحضر (SPC) أن مضادات الذهان المسكّنة والمهدّئات ونظائر المورفين والسايميتيدين والكلورامفينيكول تعزّز تخدير الكيتامين. يذكر دليل MSD البيطري أن الكيتامين قد يكون سامّاً للأعصاب إذا أُعطي عبر الطريق فوق الجافية أو داخل القراب.
الوضع التنظيمي
خلص مركز الطب البيطري في إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA CVM) في ملخص حرية المعلومات إلى أن مستحضر كيتامين هيدروكلوريد للحقن مأمون وفعّال لدواعيه الموسومة ضمن شروط الاستعمال المقترحة، وأن الطلب استوفى متطلبات المادة 512 من القانون. يذكر ملخص حرية المعلومات لدى FDA CVM أن سلامة المستحضر الجنيس وفعاليته اعتُمدتا على التكافؤ الكيميائي مع المستحضر الأصلي بدلاً من اختبار التكافؤ الحيوي. يصنّف ملخص خصائص المستحضر (SPC) المنشور لدى VMD مستحضر كيتامين للحقن دواءً بيطرياً يُصرف بوصفة.