حاصرات المستقبلات الكولينية المسكارينية

12 مصادر موثّقة

حاصرات المستقبلات الكولينية المسكارينية (Cholinergic Muscarinic Antagonists) فئة يذكر دليل MSD البيطري منها الأتروبين (atropine) والهيوسين بوتيل بروميد (hyoscine butylbromide) والإبراتروبيوم (ipratropium) ضمن الأدوية الموصوفة موسّعات للقصبات في الخيول. يتناول دليل MSD البيطري مضادات الكولين في أمراض المجاري التنفسية بوصفها موسّعات فعالة للقصبات، وفي علاج الإسهال بوصفها مكوّناً شائعاً في مستحضراته.

ما هذه الفئة

يصنّف دليل MSD البيطري الأتروبين مثالاً على مضادات المستقبلات المسكارينية من النوعين M1 وM2 معاً، ويذكر أنها تكبح دوار الحركة لدى القطط. يختلف بوتيل سكوبولامونيوم بروميد (N-butylscopolammonium bromide) عن الأتروبين بأنه لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي، بحسب دليل MSD البيطري.

آلية العمل

تثبّط مضادات الكولين، بحسب دليل MSD البيطري، التوتر الكولينيّ الذي ينقله العصب المبهم إلى العضلات الملساء في الجهاز التنفسي. تخفّض مضادات الكولين كذلك حساسية المستقبلات المهيّجة في المجاري التنفسية وفق دليل MSD البيطري. يذكر دليل MSD البيطري أن مضادات الكولين تحجب المسارات الكولينية الواردة من الجهاز الهضمي والجهاز الدهليزي إلى مركز القيء. يبيّن دليل MSD البيطري أن كبريتات الأتروبين تحجب التأثيرات المرتبطة بالمستقبلات المسكارينية، المركزية والمحيطية، التي تحدثها المركبات الفوسفورية العضوية.

الاستعمالات البيطرية

يذكر دليل MSD البيطري أن مضادات الكولين مكوّن شائع في مستحضرات علاج الإسهال لأنها تخفّض حركة الأمعاء وإفرازاتها تخفيضاً ملحوظاً. لا يغيّر استعمال مضادات الكولين مسار المرض، بحسب دليل MSD البيطري، لكنه يخفف الإلحاح المصاحب لبعض أنواع الإسهال لدى الحيوانات الصغيرة، ويخفف المغص المرتبط بفرط الحركة. يذكر دليل MSD البيطري أن استعمال مضادات الكولين محدود في الطب البيطري لأن قلة من حالات الإسهال في الحيوانات يمكن تصنيفها فرطَ حركة. يذكر دليل MSD البيطري أن تعديل المستقبلات المسكارينية بمضادات الكولين قد يفيد في علاج القطط المصابة بالربو. يذكر دليل MSD البيطري أن العلامات المسكارينية، ومنها كثرة اللعاب وتضيّق الحدقة والقيء والمغص، هي عادة أول ما يظهر في التسمم بالمركبات الفوسفورية العضوية. تنعكس تأثيرات التسمم بالكاربامات بسهولة بحقن كبريتات الأتروبين، وفق دليل MSD البيطري. يذكر دليل MSD البيطري أن النيوستغمين يكاد يُسبق أو يُرافَق دائماً بالأتروبين أو الغليكوبيرولات، لأن ارتفاع تركيز الأسيتيل كولين قد يسبب انخفاضاً شديداً في معدل القلب.

أبرز الأدوية البيطرية في الفئة

الأتروبين من مضادات الكولين، ويُعطى أساساً بحسب دليل MSD البيطري قبل التخدير للوقاية من بطء القلب وتقليل إفرازات المجاري الهوائية. الهيوسين بوتيل بروميد مضاد للتشنج ومضاد للكولين يرخي العضلات الملساء في الجهاز الهضمي بحسب دليل MSD البيطري. يذكر دليل MSD البيطري أن الهيوسين بوتيل بروميد قد يفيد في حالات الاختناق المريئي، وأنه يخفف تضيّق القصبات الحاد في الخيول المصابة بالربو. يرد الغليكوبيرولات (glycopyrrolate) في دليل MSD البيطري إلى جانب الأتروبين بوصفه دواءً يُعطى قبل النيوستغمين أو معه.

السلامة

يذكر دليل MSD البيطري أن لمضادات الكولين تأثيرات دوائية جهازية بالغة. يذكر دليل MSD البيطري أن الإعطاء الطويل الأمد لمضادات الكولين قد يؤدي إلى ونى معوي خطير. يشير دليل MSD البيطري، في فصل التسمم بمضادات الاكتئاب البشرية، إلى أن الأتروبين قد يفاقم التأثيرات المضادة للكولين لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات.

تعريف

Muscarinic receptors are G protein-coupled receptors for acetylcholine at the parasympathetic neuroeffector junction, in autonomic ganglia and in the brain; the cardiac M2 subtype couples to Gi/Go and slows the heart by inhibiting adenylate cyclase. Drugs in this class occupy those receptors without activating them, so parasympathetic tone is withdrawn: heart rate rises, secretions and gut motility fall, and the pupil dilates. A drug belongs here because it blocks the muscarinic rather than the nicotinic acetylcholine receptor.