ناهضات مستقبلات هرمون الغدة الدرقية

9 مصادر موثّقة

ناهضات مستقبلات هرمون الغدة الدرقية (Thyroid hormone receptor agonists) فئة تضم الهرمونات الدرقية، ويذكر دليل MSD البيطري أن هذه الهرمونات مستطبّة علاجاً تعويضياً في قصور الغدة الدرقية الأولي والثانوي والثالثي. يذكر دليل MSD البيطري أن إعطاء الليفوثيروكسين (levothyroxine) عن طريق الفم يعيد تركيزات الهرمون الدرقي الكافية في الدم، فتزول العلامات السريرية لقصور الغدة الدرقية.

ما هذه الفئة

تذكر مراجعة منشورة في مجلة Molecules عام 2021 أن الثيروكسين (T4) هو الهرمون الرئيسي الذي تفرزه الغدة الدرقية إلى مجرى الدم، وأن ثلاثي يودوثيرونين (T3) هو الشكل الفعّال حيوياً ويتكوّن من T4 في الأنسجة الطرفية بفعل إنزيمات نازعات اليود. تذكر مراجعة Molecules لعام 2021 أن مستقبلات هرمون الغدة الدرقية تُشفَّر بجينين مختلفين هما THRA وTHRB، وتصفها بأنها وسيط لعدد كبير من تأثيرات الهرمونات الدرقية في الخلايا.

آلية العمل

يوضح تقرير التقييم العام الصادر عن مديرية الأدوية البيطرية في المملكة المتحدة (VMD) وهيئة تنظيم المنتجات الصحية في إيرلندا (HPRA) عام 2019 أن الكبد هو الموضع الرئيسي لاستقلاب T4، وأن المسار الرئيسي لذلك هو نزع اليود منه لتكوين المستقلب الفعّال T3. يبدأ تأثير الليفوثيروكسين ببطء بحسب نشرة خصائص المستحضر لأقراص الكلاب لدى HPRA، وتعلّل النشرة ذلك بأن الليفوثيروكسين يتحول إلى T3 الأعلى فاعلية حيوياً، وأن T3 يرتبط بمستقبلات نوعية فتتغير عملية نسخ الدنا وتخليق البروتين.

الاستعمالات البيطرية

تكون علامات قصور الغدة الدرقية منتشرة ومتباينة بحسب دليل MSD البيطري، لأن نقص الهرمون الدرقي يمس وظيفة جميع الأجهزة. ترتبط علامات كثيرة من قصور الغدة الدرقية لدى الكلاب، بحسب دليل MSD البيطري، مباشرة ببطء الاستقلاب الخلوي، ومن أمثلتها البلادة الذهنية وزيادة الوزن دون زيادة في الشهية. يذكر دليل MSD البيطري أن قصور الغدة الدرقية المسبَّب طبياً هو أكثر أشكال هذا القصور شيوعاً في القطط.

أبرز الأدوية البيطرية في الفئة

يوصف الليفوثيروكسين في نشرة خصائص المستحضر لدى HPRA بأنه نظير مصنَّع للهرمون الدرقي الطبيعي الثيروكسين (T4).

السلامة

يذكر دليل MSD البيطري أن فرط نشاط الغدة الدرقية المسبَّب طبياً قد يحدث عند إعطاء الليفوثيروكسين بإفراط لعلاج قصور الغدة الدرقية لدى الكلاب. تنص نشرة خصائص المستحضر لدى HPRA على عدم استعمال أقراص الليفوثيروكسين المخصصة للكلاب في الحيوانات المصابة بالتسمم الدرقي أو بقصور الكظر غير المصحح.

الوضع التنظيمي

تدرج نشرة خصائص المستحضر لدى HPRA أقراص الليفوثيروكسين للكلاب ضمن المجموعة العلاجية الدوائية «الهرمونات الدرقية» برمز ATCvet هو QH03AA01. يذكر تقرير التقييم العام الصادر عن VMD وHPRA عام 2019 أن محلول ليفنتا (Leventa) الفموي مخصص للكلاب، وأن دواعي استعماله علاج قصور الغدة الدرقية.

تعريف

The thyroid hormone receptor is a nuclear hormone receptor with high affinity for triiodothyronine and thyroxine; depending on whether hormone is bound it acts as a repressor or an activator of transcription at its target genes. Drugs in this class occupy and activate it, reproducing the metabolic effects of endogenous thyroid hormone. A drug belongs here because it is an agonist at the receptor - which is why thyroid hormone replacement products sit in this class and the drugs that block hormone synthesis do not.