سيفوفيسين

الصنف والآلية

ينتمي سيفوفيسين (cefovecin) إلى السيفالوسبورينات من الجيل الثالث (third-generation cephalosporins)، ويشترك مع سائر مضادات بيتا-لاكتام (β-lactam) في أن أثره المثبّط للبكتيريا ينبع من تعطيل بناء جدارها الخلوي. فإنزيما الترانسببتيداز (transpeptidase) والكربوكسيببتيداز (carboxypeptidase)، وهما من البروتينات الرابطة للبنسلين (penicillin-binding proteins, PBPs)، ضروريان لتكوين جدار الخلية البكتيرية، وعلى ارتباط الدواء بهما ارتباطًا تساهميًا يقوم تعطيله لذلك التكوين في المقام الأول.

مجال التأثير

يحتفظ سيفوفيسين بفعالية مقبولة تجاه جراثيم سالبة الغرام مثل E. coli وKlebsiella وProteus، لكن أثره يبرز خصوصًا، كما هو شأن سيفبودوكسيم (cefpodoxime)، في المكورات العنقودية من نوع Staphylococcus pseudintermedius.

الحرائك الدوائية

يعمل سيفوفيسين في الحيوانات الصغيرة دواءً ممتد المفعول (sustained release) بفضل عمر النصف الطويل الذاتي لإطراحه، خلافًا لسيفتيوفور بصيغته الحمضية الخالية من البلورات (ceftiofur crystalline-free acid) الذي يستمد امتداد مفعوله من السواغ (vehicle). ويربط دليل MSD البيطري عمر النصف هذا، البالغ 5.5 أيام في الكلاب و6.9 أيام في القطط، بارتفاع نسبة ارتباط الدواء ببروتينات البلازما، التي يقدّرها بـ90% في الكلاب و99% في القطط. غير أن النشرة الأمريكية للمستحضر تذكر نسبًا أعلى، هي 98.5% في بلازما الكلاب و99.8% في بلازما القطط، فالمصدران يختلفان في هذا الرقم. لا يمرّ سيفوفيسين باستقلاب كبدي، ويغادر معظم الجرعة الجسمَ على حاله في البول، بينما يُطرح جزء آخر غير متغيّر عبر الصفراء.

الاستعمالات المدرجة في النشرة الأمريكية

في الولايات المتحدة، تُدرج نشرة المستحضر CONVENIA (سيفوفيسين الصوديوم) علاج التهابات الجلد في الكلاب والقطط حين تسببها سلالات حساسة من الجراثيم، على النحو الآتي:

  • في الكلاب: تقيّح الجلد السطحي الثانوي (secondary superficial pyoderma) والخراجات والجروح التي تسببها Staphylococcus intermedius أو Streptococcus canis من المجموعة G.
  • في القطط: الجروح والخراجات الجلدية التي تسببها Pasteurella multocida.

الآثار الجانبية والتحذيرات

تعدّ النشرة الأمريكية التحسّسَ المعروف من سيفوفيسين أو من مضادات بيتا-لاكتام (البنسلينات والسيفالوسبورينات) مانعًا لاستعمال CONVENIA في الكلاب والقطط، وتشير إلى تقارير عن الصدمة التأقية (anaphylaxis) في تجربة الأسواق الأجنبية. وتضم الأحداث الضائرة التي أُبلغ عنها طوعًا في الكلاب والقطط بعد طرح المستحضر في أسواق أجنبية:

  • الرعاش أو الرنح (tremors/ataxia)، والنوبات، والخمول.
  • التأق (anaphylaxis)، والوذمة الرئوية الحادة، ووذمة الوجه، والحكة.
  • تفاعلات في موضع الحقن: تساقط الشعر، والقشور، والنخر، والحمامى.
  • علامات هضمية وعامة: سيلان اللعاب، والقيء، والإسهال، وفقدان الشهية، إلى جانب فقر الدم الانحلالي والوفاة.

وارتفاعٌ عابر في التركيز الحر لسيفوفيسين أو لدواء آخر شديد الارتباط ببروتينات البلازما احتمالٌ تذكره النشرة الأمريكية، مردّه تنافس الجزيئين المحتمل على مواقع الارتباط بتلك البروتينات، وسيفوفيسين نفسه جزيء عالي الارتباط بها. ويبطؤ خروج المستحضر من الجسم بحسب النشرة الأمريكية، فنحو 65 يومًا هي المدة اللازمة للتخلص من 97% من الجرعة المعطاة.

النصوص أدناه منقولة حرفياً وبلغتها الأصلية من نشرات الأدوية البيطرية المعتمدة لدى إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) وقاعدة بيانات DailyMed.

دواعي الاستعمال (3)

Cats (1)
  • For the treatment of skin infections (wounds and abscesses) in cats caused by susceptible strains of Pasteurella multocida.

    Federal law restricts this drug to use by or on the order of a licensed veterinarian. For subcutaneous use in dogs and cats only.

    Convenia®

Dogs (1)
  • For the treatment of skin infections (secondary superficial pyoderma, abscesses, and wounds) in dogs caused by susceptible strains of Staphylococcus intermedius and Streptococcus canis (Group G).

    Federal law restricts this drug to use by or on the order of a licensed veterinarian. Maximum treatment should not exceed 2 injections. For subcutaneous use in dogs and cats only.

    Convenia®

دون تحديد نوع الحيوان (1)
  • Dogs Solovecin is indicated for the treatment of skin infections (secondary superficial pyoderma, abscesses, and wounds) in dogs caused by susceptible strains of Staphylococcus intermedius and Streptococcus canis (Group G). Cats Solovecin is indicated for the treatment of skin infections (wounds and abscesses) in cats caused by susceptible strains of Pasteurella multocida.

    Solovecin™(cefovecin sodium)

موانع الاستعمال (1)

دون تحديد نوع الحيوان (1)
  • CONTRAINDICATIONS: Solovecin is contraindicated in dogs and cats with known allergy to cefovecin or to β-lactam (penicillins and cephalosporins) group antimicrobials. Anaphylaxis has been reported with the use of this product in foreign market experience. If an allergic reaction or anaphylaxis occurs, Solovecin should not be administered again and appropriate therapy should be instituted. Anaphylaxis may require treatment with epinephrine and other emergency measures, including oxygen, intravenous fluids, intravenous antihistamine, corticosteroids, and airway management, as clinically indicated. Adverse reactions may require prolonged treatment due to the prolonged systemic drug clearance (65 days).

    Solovecin™(cefovecin sodium)

التحذيرات (1)

دون تحديد نوع الحيوان (1)
  • WARNINGS: Not for use in humans. Keep this and all drugs out of reach of children. Consult a physician in case of accidental human exposure. For subcutaneous use in dogs and cats only. Antimicrobial drugs, including penicillins and cephalosporins, can cause allergic reactions in sensitized individuals. To minimize the possibility of allergic reactions, those handling such antimicrobials, including cefovecin, are advised to avoid direct contact of the product with the skin and mucous membranes.

    Solovecin™(cefovecin sodium)

الجرعات (3)

Cats (1)
  • Administer 3.6 mg/lb (8 mg/kg) body weight as a single, one-time subcutaneous injection.

    Subcutaneous

    Federal law restricts this drug to use by or on the order of a licensed veterinarian. For subcutaneous use in dogs and cats only.

    Convenia®

Dogs (1)
  • Administer 3.6 mg/pound (lb) (8 mg/kilograms (kg)) body weight as a single subcutaneous injection. A second subcutaneous injection of 3.6 mg/lb (8 mg/kg) may be administered if response to therapy is not complete.

    Subcutaneous

    Cefovecin Sodium for Injection

دون تحديد نوع الحيوان (1)
  • Dogs Solovecin should be administered as a single subcutaneous injection of 3.6 mg/lb (8 mg/kg) body weight. A second subcutaneous injection of 3.6 mg/lb (8 mg/kg) may be administered if response to therapy is not complete. The decision for a second injection for any individual dog should take into consideration such factors as progress toward clinical resolution, the susceptibility of the causative organisms, and the integrity of the dog's host-defense mechanisms. Therapeutic drug concentrations after the first injection are maintained for 7 days for S. intermedius infections and for 14 days for S. canis (Group G) infections. Maximum treatment should not exceed 2 injections. Cats Solovecin should be administered as a single, one-time subcutaneous injection at a dose of 3.6 mg/lb (8 mg/kg) body weight. After an injection of Solovecin, therapeutic concentrations are maintained for approximately 7 days for Pasteurella multocida infections.

    SUBCUTANEOUS

    Solovecin™(cefovecin sodium)

التراكيز المتوفرة (5)

المنتجالشكل الصيدلانيالتراكيز المتوفرة
Convenia®PowderEach milliliter of constituted solution contains 80 milligrams cefovecin as the sodium salt.
Convenia®PowderEach milliliter of constituted solution contains 80 milligrams cefovecin as the sodium salt.
Cefovecin Sodium for InjectionLyophilized powder for injectionEach mL of reconstituted lyophile contains 80 mg of cefovecin as the sodium salt
Cefovecin Sodium for InjectionLyophilized powder for injectionEach mL of reconstituted lyophile contains 80 mg of cefovecin as the sodium salt
——80 mg / 1 mL